在11月18日舉行的中華醫(yī)學(xué)會糖尿病學(xué)分會第二十次全國學(xué)術(shù)會議「糖尿病治療的中國證據(jù)」專場上，南京大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬鼓樓醫(yī)院朱大龍教授作為HMS5552中國臨床研究總負(fù)責(zé)人，報告了全球首創(chuàng)糖尿病治療新藥葡萄糖激酶激活劑HMS5552II期臨床研究結(jié)果，獲得熱烈反響。

　　葡萄糖激酶（glucokinase,GK）被稱作「葡萄糖感應(yīng)器（glucosesensor）」，主要在肝臟、胰腺β細(xì)胞和α細(xì)胞，以及腸道中表達(dá)。葡萄糖激酶不僅是糖代謝過程中一個關(guān)鍵的限速酶，更是全身葡萄糖穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)的控制核心。

　　糖尿病患者普遍存在葡萄糖激酶活性和功能嚴(yán)重受損，GK基因變異也是糖尿病發(fā)生的重要遺傳標(biāo)記，因此葡萄糖激酶已成為糖尿病治療的一個又一重要靶點。

　　從啟動Ⅰ期臨床試驗到完成Ⅱ期臨床研究，華領(lǐng)醫(yī)藥HMS5552研發(fā)團(tuán)隊僅用了4年時間，即獲得了中國和美國開展臨床試驗的批準(zhǔn)，并順利完成了4個Ⅰ期臨床試驗和1個Ⅱ期臨床試驗。

　　不僅驗證了新型葡萄糖激酶激活劑HMS5552有效改善對血糖變化的感應(yīng)及胰島功能，顯著降低糖化血紅蛋白水平和控制血糖；并且發(fā)現(xiàn)HMS5552在以葡萄糖濃度依賴的方式調(diào)節(jié)肝臟葡萄糖轉(zhuǎn)化和改善胰腺胰島素分泌行為的基礎(chǔ)上，還能通過調(diào)控GLP-1分泌來發(fā)揮多重協(xié)同的降糖作用。

　　研究結(jié)果再次奠定了HMS5552成為最佳的葡萄糖激酶激活劑產(chǎn)品（best-in-class）的重要基礎(chǔ)，并獲得國內(nèi)外糖尿病制藥企業(yè)和研究單位的廣泛關(guān)注。

　　HMS5552在II期臨床研究中展示了劑量依賴性優(yōu)異的降糖效果和患者應(yīng)答率，這與此藥能夠同時調(diào)控餐后和空腹血糖的功能一致。同時，在整個臨床研究中，藥物安全性好，低血糖發(fā)生率低，實現(xiàn)葡萄糖激酶激活劑有效治療2型糖尿病這一科學(xué)概念的首次全球驗證。

　　HMS5552臨床研發(fā)的高效與成功完全得益于中國研發(fā)團(tuán)隊的合力付出以及中國原創(chuàng)新藥生態(tài)環(huán)境的改善。為確保臨床研發(fā)的科學(xué)性，作為國家「十二五」新藥創(chuàng)制重大專項扶持項目、國家藥審中心快速審評通道品種，以及國家第一批藥品上市許可持有人試點產(chǎn)品，HMS5552項目自策劃伊始，即由朱大龍教授和李小英教授作為臨床研究指導(dǎo)委員會專家，對產(chǎn)品的整體臨床研發(fā)策略予以指導(dǎo)，并提出堅持做「研究型開發(fā)」的先進(jìn)理念，確定了從I期臨床試驗開始即對產(chǎn)品的機(jī)理開展全面深入研究的策略。

　　華領(lǐng)醫(yī)藥臨床研究開發(fā)團(tuán)隊在張怡博士的領(lǐng)導(dǎo)下，整個臨床研究過程更遵循著朱大龍教授提出的「嚴(yán)謹(jǐn)、細(xì)致、認(rèn)真、負(fù)責(zé)」方針，確保每一個試驗數(shù)據(jù)的真實性和完整性。在為期1年的II期臨床研究中，22家臨床研究中心共經(jīng)歷了103次現(xiàn)場質(zhì)量檢查、17次稽查以及50次自查，均無嚴(yán)重發(fā)現(xiàn)，充分貫徹了國家對于新藥臨床研究質(zhì)量的嚴(yán)要求以及國際創(chuàng)新藥研發(fā)的高標(biāo)準(zhǔn)。

　　基于HMS5552優(yōu)異的II期臨床研究結(jié)果，由朱大龍教授和楊文英教授領(lǐng)導(dǎo)的2項HMS5552III期臨床研究正式計劃于明年上半年啟動。HMS5552III期臨床研究方案討論會也在糖尿病年會期間成功舉行。

　　與會專家一致認(rèn)同，將始終以糖尿病患者的健康與安全作為首要目標(biāo)，堅持遵循國際標(biāo)準(zhǔn)設(shè)計并開展臨床研究，并期待華領(lǐng)醫(yī)藥葡萄糖激酶激活劑HMS5552中國2型糖尿病驗證性III期臨床研究順利實施及完成，全力支持中國原創(chuàng)新藥的臨床開發(fā)事業(yè)。