西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。[查看全文]
西羅莫司口服溶液在健康志愿者中,單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時。西羅莫司口服溶液在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。[查看全文]
西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng):系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎。[查看全文]
西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。[查看全文]
西羅莫司口服溶液對神經(jīng)系統(tǒng)的影響有什么呢?
西羅莫司口服溶液為細胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。[查看全文]
西羅莫司口服溶液口服后,迅速吸收;西羅莫司口服溶液在健康志愿者中,單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時。[查看全文]
西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對生育能力的損傷:在體外微生物回復(fù)突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗。[查看全文]
西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合,并抑制其活性。[查看全文]
西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。 [查看全文]
西羅莫司口服溶液對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響有什么呢?
西羅莫司口服溶液在體外微生物回復(fù)突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內(nèi)小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。 [查看全文]
西羅莫司口服溶液亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司口服溶液在細胞中,西羅莫司口服溶液與親免蛋白,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成一個免疫抑制復(fù)合物[查看全文]
西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合。[查看全文]