二甲雙胍是一種常用于治療2型糖尿病的藥物，在澳大利亞，將近三分之二的2型糖尿病患者都在服用二甲雙胍治療疾病，要么單一使用這種藥物，要么同其它藥物或胰島素注射液結(jié)合使用來治療疾病。除了飲食和鍛煉之外，二甲雙胍被認(rèn)為是能夠有效改善2型糖尿病患者的首選藥物。

　　鹽酸二甲雙胍是藥片中活性成分的通用名稱，而目前關(guān)于二甲雙胍有40個不同的專利或者品牌名稱。

　　歷史

　　二甲雙胍是從植物山羊豆的天然化合物中提取開發(fā)出來的，山羊豆也俗稱為法國的紫丁香或東方山羊豆。合成的雙胍類藥物開始于20世紀(jì)20年代的德國，但當(dāng)時由于其具有一定的副作用所以使用非常受限；然而，在20世紀(jì)40年代期間，法國內(nèi)科醫(yī)生JeanSterne檢測了一種名為二甲雙胍的新型雙胍類藥物，與此同時該藥物被用來進(jìn)行流感療法的研究，但Sterne發(fā)現(xiàn)該藥物還有降低葡萄糖的特性，隨后他就提出了藥物格華止（Glucophage），意味著能夠“吃葡萄糖”。

　　自從20世紀(jì)50年底開始二甲雙胍就被用來治療糖尿病，如今其已經(jīng)被世界衛(wèi)生組織列入基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單中了。

　　二甲雙胍如何發(fā)揮作用？

　　胰島素能夠通過肝臟來抑制葡萄糖的產(chǎn)生，而2型糖尿病患者機(jī)體中葡萄糖水平居高不下的一個原因就是患者機(jī)體胰島素水平不足，而肝臟并不能夠制造出大量的葡萄糖，甚至是在葡萄糖水平足夠高的情況下。而二甲雙胍就能夠通過趕走那個降低大約三分之一的葡萄糖產(chǎn)生，如今研究者并不清楚其中所涉及的機(jī)制，當(dāng)被定向攝入后，二甲雙胍就能夠降低0.5%至1%的糖化血紅蛋白（haemoglobinA1C，HbA1c）的水平，HbA1c是血糖控制的一個標(biāo)志物。

　　誰會使用二甲雙胍？

　　二甲雙胍能夠降低2型糖尿病患者機(jī)體的葡萄糖水平，然而其還能夠用于治療多囊卵巢綜合征(PCOS)的患者，而且此前研究者就報道過利用二甲雙胍來成功治療PCOS的多個案例。二甲雙胍并不能用于治療妊娠糖尿病或1型糖尿病患者，這些患者必須使用胰島素注射的方式來控制機(jī)體的血糖水平。

　　如何來使用？

　　為了更好地發(fā)揮作用，很多人每天都會攝入2-3克的二甲雙胍，為了向藥片中加入更多量的藥物，所有包含二甲雙胍的藥物的尺寸都類似于小子彈大小；盡管緩釋配方讓患者每日服用一次藥物，但很多人都是早晚各服用一粒二甲雙胍。

　　二甲雙胍常常同其它降糖藥物一起聯(lián)合使用來控制2型糖尿病，結(jié)合二甲雙胍的固定劑量復(fù)合劑聯(lián)合其它口服降糖制劑或許對于患者而言是可用的。

　　藥物的副作用是什么？

　　二甲雙胍最常見的副作用是引起胃腸道功能紊亂，比如惡心、腹瀉、抽筋以及胃脹氣，大約五分之一患者機(jī)體的癥狀會發(fā)發(fā)展到一定程度。通常情況下患者的癥狀是輕微的，甚至在患者大劑量使用藥物或增加藥物劑量時都不會產(chǎn)生太大的副作用。

　　產(chǎn)生副作用的可能性或許會因患者降低藥物劑量或者有規(guī)律增加藥物劑量而降低，醫(yī)生們推薦患者隨餐或者餐后服用，這樣能夠有效降低患者最初副作用出現(xiàn)的風(fēng)險，但盡管存在一定的防控措施，這些副作用依然會抑制10%的2型糖尿病患者使用二甲雙胍。同時二甲雙胍的使用還和一種罕見的名為乳酸中毒的疾病直接相關(guān)，乳酸中毒患者機(jī)體往往會產(chǎn)生大量的乳酸，這或許是因?yàn)樾呐K、肝臟或者腎臟衰竭所引發(fā)，目前科學(xué)界依然存在很多爭議，即是否二甲雙胍是引發(fā)乳酸中毒的原因，或者是否其會加速乳酸中毒的癥狀。

　　并不像其它抗糖尿病的藥物，當(dāng)患者使用二甲雙胍后很少能夠在其機(jī)體中觀察到較低的血糖水平，同時二甲雙胍還優(yōu)于其它之際，其并不會引發(fā)患者體重增加等表現(xiàn)。由于二甲雙胍能夠被機(jī)體腎臟大部分移除，因此腎臟功能損傷的2型糖尿病患者就需要服用低劑量的二甲雙胍來維持藥物的安全水平并且抑制副作用的發(fā)生。

　　藥物的成本如何？

　　二甲雙胍完全通過藥物福利計劃（PharmaceuticalBenefitsScheme）來資助用于治療2型糖尿病患者，其最大的零售價格為19.08澳元。

　　藥物反應(yīng)

　　二甲雙胍能夠同其它藥物相互競爭，來被腎臟所清除，這些藥物包括：地高辛（用于治療心率問題）甲氧芐啶和萬古霉素，雷尼替丁和西咪替?。ㄓ糜谖缸茻嶂委煟?，硝苯地平和呋塞米（用于高血壓治療），這些藥物都能夠潛在適度增加二甲雙胍的水平。實(shí)際上，二甲雙胍能夠安全被那些對其它藥物制劑謹(jǐn)慎觀察的患者所使用。

　　爭論戰(zhàn)

　　直到1994年晚些時候，二甲雙胍才得到FDA的批準(zhǔn)，這是因?yàn)?971年進(jìn)行的一項(xiàng)大型臨床試驗(yàn)提前宣告終止，試驗(yàn)中攝入苯乙雙胍的參與者經(jīng)常會發(fā)生死亡，而且患者乳酸中毒的風(fēng)險較高。

　　如今關(guān)于二甲雙胍是否能夠真的用于治療2型糖尿病依然存在一些爭議，因此有些臨床試驗(yàn)就表明，二甲雙胍至少能夠同飲食和鍛煉一樣有效，來抑制高風(fēng)險的個體患上糖尿病。而總是要求在腎功能損害患者機(jī)體中停止使用二甲雙胍這種觀點(diǎn)在過去幾年里得到了研究者的重新思考，當(dāng)然使用二甲雙胍給腎臟功能損害患者帶來的風(fēng)險似乎要明顯低于可替代療法給患者帶來的低血糖、液體潴留以及其它副作用的風(fēng)險。