達(dá)沙替尼片在臨床研究中最常報(bào)告的副反應(yīng)有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等;最常報(bào)告的嚴(yán)重副反應(yīng)是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)用于粒細(xì)胞白血病(CML)。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片對(duì)其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。[查看全文]
達(dá)沙替尼片主要是依據(jù)來(lái)自總計(jì)包括911例患者的4項(xiàng)國(guó)際性、多中心Ⅱ期試驗(yàn)的安全性和療效結(jié)果及其他支持性數(shù)據(jù)而獲準(zhǔn)用于上述兩適應(yīng)證的。[查看全文]
達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。[查看全文]
達(dá)沙替尼片的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。達(dá)沙替尼片的題外試驗(yàn)中,達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%。[查看全文]
服用達(dá)沙替尼片會(huì)伴有什么癥狀的出現(xiàn)呢?
達(dá)沙替尼片對(duì)其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。[查看全文]
達(dá)沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片主要是依據(jù)來(lái)自總計(jì)包括911例患者的4項(xiàng)國(guó)際性、多中心Ⅱ期試驗(yàn)的安全性和療效結(jié)果及其他支持性數(shù)據(jù)而獲準(zhǔn)用于上述兩適應(yīng)證的[查看全文]
達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。[查看全文]
達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝,達(dá)沙替尼片主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
達(dá)沙替尼片在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。[查看全文]
達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)突變、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通路,以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。[查看全文]
達(dá)沙替尼片對(duì)其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶。[查看全文]