甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片對胃腸道間質腫瘤(GIST)細胞表達活性kit突變,甲磺酸伊馬替尼片的體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細胞的增殖并誘導其凋亡。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期;用于治療不能切除和/或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。[查看全文]
甲磺酸伊馬替尼片在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞。[查看全文]
達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。達沙替尼片在人體內被廣泛代謝,達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
達沙替尼片的體外研究中,達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。達沙替尼片可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。 [查看全文]
達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。 [查看全文]
達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。達沙替尼片可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。 [查看全文]
達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。達沙替尼片在人體內被廣泛代謝,達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。[查看全文]
達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)突變、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通路,以及多藥耐藥基因過表達。[查看全文]
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。[查看全文]