達沙替尼片在體外,達沙替尼片對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,達沙替尼片可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。 [查看全文]
達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。達沙替尼片在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關。[查看全文]
達沙替尼片的體外研究中,達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥。[查看全文]
達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。[查看全文]
達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。[查看全文]
達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。 [查看全文]
達沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑,達沙替尼片的體外研究中,達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。[查看全文]
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。[查看全文]
達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,達沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝,達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。 [查看全文]
達沙替尼片在臨床研究中最常報告的副反應有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等;最常報告的嚴重副反應是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)。[查看全文]
達沙替尼片用于已經(jīng)治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期。[查看全文]