阿立哌唑應(yīng)慎用于已知心血管病(心肌梗死或缺血性心臟病、心力衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量降低和降壓藥治療)。 [查看全文]
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。 [查看全文]
女性受試者的阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC比男性受試者的高30%~40%,女性受試者的阿立哌唑表觀口服清除率相對降低。[查看全文]
雖然沒有對種族因素進(jìn)行專門的藥代動力學(xué)研究,但阿立哌唑人口藥代動力學(xué)評價并沒有顯示具有臨床意義的種族差異。不需要因種族差異調(diào)整劑量。 [查看全文]
阿立哌唑片對心血管系統(tǒng)可能影響:常見—心動過速(包括室性和室上性)、低血壓、心動過緩;少見—心悸、出血、心力衰竭、心肌梗死、心臟停搏等等。 [查看全文]
阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。[查看全文]
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。 [查看全文]
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。[查看全文]
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。 [查看全文]
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。 [查看全文]
阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。[查看全文]
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。在治療濃度時,99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,主要是血清白蛋白。[查看全文]