鹽酸氟西汀膠囊主治輕性或重性抑郁癥,雙相情感性精神障礙,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥等癥狀,通過提高人體內(nèi)氟西汀濃度改善人的情緒,療效較好。[查看全文]
奧派的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。[查看全文]
奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。奧派的穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。[查看全文]
奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時(shí),奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,奧派主要是血清白蛋白。[查看全文]
奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。 [查看全文]
奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,奧派的作用機(jī)制尚不清楚。[查看全文]
奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。[查看全文]
奧派對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
奧派靜脈給藥后,奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時(shí),奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合。[查看全文]
奧派主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化。[查看全文]
奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。[查看全文]
奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力。[查看全文]
奧派對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。 [查看全文]