奧派與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。 [查看全文]
奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。奧派的穩(wěn)態(tài)時,奧派的藥代動力學與劑量成正比。[查看全文]
奧派的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產(chǎn)生。[查看全文]
奧派根據(jù)體外試驗的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。[查看全文]
奧派的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。[查看全文]
奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。[查看全文]
奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑。[查看全文]
奧派主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據(jù)體外試驗的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。[查看全文]
奧派口服后吸收良好,奧派的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。[查看全文]
奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力。[查看全文]
奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。[查看全文]
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發(fā)。 [查看全文]