奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。[查看全文]
奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時,奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,奧派主要是血清白蛋白。[查看全文]
奧派可以單獨服用或與食物一起服用。奧派與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC。[查看全文]
奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。[查看全文]
奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力。[查看全文]
奧派靜脈給藥后,奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時,奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合。[查看全文]
奧派口服后吸收良好,奧派的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。[查看全文]
奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。[查看全文]
奧派的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產(chǎn)生。[查看全文]
奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時,奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。 [查看全文]
奧派對健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴性的D2受體結(jié)合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。[查看全文]
奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。[查看全文]