1937年,人們發(fā)現(xiàn)土豆提取物中的一種被稱為“土豆生長(zhǎng)因子”的物質(zhì),1951年Reed等首次從肝臟中提取。20世紀(jì)60年代就開始使用硫辛酸治療肝硬化、重金屬中毒,特別是在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變,經(jīng)過近40多年的臨床驗(yàn)證,療效顯著,目前是周圍神經(jīng)病變一線用藥。
分子式為C8H14O2S2,相對(duì)分子質(zhì)量為206.33
硫辛酸的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)
1.兼有水溶性、脂溶性,能透過血腦屏障,深入細(xì)胞各個(gè)部位
水脂兼溶,極易吸收;
容易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,細(xì)胞內(nèi)外均能發(fā)揮抗氧化作用。
2.氧化-還原態(tài)共存可逆,全面清除自由基,雙倍抗氧化
當(dāng)硫辛酸遇到一個(gè)自由基,連接硫原子的鍵就會(huì)打開,每個(gè)硫原子同一個(gè)電子結(jié)合在一起,硫辛酸(ALA)→二氫硫辛酸(DHLA);
當(dāng)二氫硫辛酸碰到需要電子的自由基,它就釋放電子重新生成硫-硫鍵,二氫硫辛酸(DHLA)→硫辛酸(ALA)。
3.還原其它抗氧化劑
自身再循環(huán)和增加其他抗氧化劑的效果;
增強(qiáng)抗氧化劑網(wǎng)絡(luò)(VC,VE,GSH)。
氧化應(yīng)激是糖尿病并發(fā)癥的共同通路
氧化應(yīng)激嚴(yán)重傷害細(xì)胞周期及凋亡過程,氧化傷害包括:破壞多鏈不飽和脂肪酸、糖類、蛋白質(zhì)及核酸,對(duì)細(xì)胞氧化還原、離子平衡、細(xì)胞訊號(hào)及基因轉(zhuǎn)錄產(chǎn)生影響。
2011年《美國(guó)臨床內(nèi)分泌專家協(xié)會(huì)糖尿病綜合治療方案醫(yī)療指南》:
治療糖尿病神經(jīng)病變,應(yīng)強(qiáng)調(diào)減少氧化應(yīng)激,并改善血糖控制,輔以改善血脂和高血壓(A級(jí)證據(jù)、1級(jí)最佳證據(jù)水平)。
人體的內(nèi)源性物質(zhì);
兼具水溶性和脂溶性,長(zhǎng)期使用無蓄積毒性;
臨床三十年應(yīng)用,不良反應(yīng)少見;
在歐、美、日已做為食品保健品使用。
硫辛酸:循證之路
眾多循證證據(jù)(RCT)一致表明硫辛酸治療神經(jīng)病變有效
SYDNEY2研究發(fā)現(xiàn):加用口服600mg/d硫辛酸治療5周不良反應(yīng)的發(fā)生率和降糖組無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異1;
ALADINⅡ研究發(fā)現(xiàn):加用口服硫辛酸600mg/d治療2年不良反應(yīng)的發(fā)生率和降糖組無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異2;
NATHAN1研究發(fā)現(xiàn):加用口服硫辛酸600mg/d治療超過4年不良反應(yīng)的發(fā)生率和降糖組無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異3;
1.ZieglerD,Ametov,BarinovA,etal.,DiabetesCare,2006,29(11):2365-2370.
2.ReljanovicM,ReichelG,RettK,etal.,FreeRadicRes,1999,31(3):171-179.
3.Ziegleretal.,DiabetesCare,2011;34:2054-60
權(quán)威指南推薦DPN對(duì)因和對(duì)癥治療首選藥物
2003年《糖尿病自主神經(jīng)病變的臨床診治聲明》:
硫辛酸可緩解或逆轉(zhuǎn)糖尿病心臟自主神經(jīng)病變的進(jìn)展
2005年《糖尿病神經(jīng)病變臨床診治聲明》:
硫辛酸是有效的神經(jīng)病變的病因治療藥物
2010年《糖尿病神經(jīng)病變的專家共識(shí)》:
硫辛酸是對(duì)有疼痛的糖尿病周圍神經(jīng)病變的唯一有效的病因治療(A級(jí)證據(jù))
中國(guó)2型糖尿病防治指南(2010版):
對(duì)因治療:積極控制高血糖是防治DPN的基礎(chǔ)治療手段
抗氧化應(yīng)激:如硫辛酸
神經(jīng)修復(fù):如甲鈷胺
改善微循環(huán):如前列腺素E2
改善代謝紊亂:如醛糖還原酶抑制劑
其他:如神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)
對(duì)癥治療:主要是針對(duì)疼痛的治療
治療順序:硫辛酸、甲鈷胺→傳統(tǒng)抗驚厥藥→新一代抗驚厥藥→度洛西汀→三環(huán)類抗抑郁藥物→阿片類止痛藥等
治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià): ¥55治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià): ¥79治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià): ¥78治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià): ¥59.5用于2型糖尿病。 單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
健客價(jià): ¥49治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià): ¥78單藥治療 本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg,每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相應(yīng)的
健客價(jià): ¥96本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價(jià): ¥1301.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價(jià): ¥7配合飲食控制,用于:1. 2型糖尿病。2. 降低糖耐量低減者的餐后血糖。
健客價(jià): ¥41滋陰補(bǔ)腎,益氣潤(rùn)肺,和胃生津、調(diào)節(jié)代謝機(jī)能。用于消渴癥引起的多食、多飲、多尿,四肢無力等癥,降低血糖、尿糖。
健客價(jià): ¥10用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型),內(nèi)源性高甘油三酯血癥,單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特別是適用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高為特征的血脂異?;颊撸?型糖尿病合并高脂血癥的患者。在服藥過程中應(yīng)繼續(xù)控制飲食。目前,尚無長(zhǎng)期臨床對(duì)照研究證明非諾貝特在動(dòng)脈粥樣硬化并發(fā)癥一級(jí)和二級(jí)預(yù)防方面的有效性。
健客價(jià): ¥35適用于2型糖尿病患者;用于運(yùn)動(dòng),飲食、藥物控制不佳時(shí),使用本藥能起到一定療效。
健客價(jià): ¥56配合飲食控制治療Ⅱ型糖尿病。
健客價(jià): ¥63適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染創(chuàng)傷、酮癥酸中毒等),不合并妊娠,無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
健客價(jià): ¥141.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價(jià): ¥16預(yù)防存在以下一個(gè)或多個(gè)危險(xiǎn)因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞(SEE): ·先前曾有卒中、短暫性腦缺血發(fā)作或全身性栓塞 ·左心室射血分?jǐn)?shù)<40% ·伴有癥狀的心力衰竭,紐約心臟病協(xié)會(huì)(NYHA)心功能分級(jí)≥2級(jí) ·年齡≥75歲 ·年齡≥65歲,且伴有以下任一疾?。禾悄虿 ⒐谛牟』蚋哐獕?/p> 健客價(jià): ¥162
用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)的輔助治療開始。
健客價(jià): ¥54滋陰補(bǔ)腎,益氣潤(rùn)肺,和胃生津,調(diào)節(jié)代謝機(jī)能。用于消渴癥引起的多食、多飲、多尿,四肢無力等癥,降低血糖、尿糖。
健客價(jià): ¥171)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥131.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療,血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。
健客價(jià): ¥10養(yǎng)陰清熱,活血化瘀,益氣固腎之功效。主治糖尿病氣陰兩虛兼血瘀所致的倦怠乏力,氣短懶言,自汗,盜汗,五心煩熱,口渴喜飲,胸中悶痛,肢體麻木或刺痛,便秘,舌質(zhì)紅少津,舌體胖大,舌薄或花剝,或舌黯有瘀斑,脈弦細(xì)或細(xì)數(shù),或沉澀等癥及2型糖尿病并發(fā)癥見上述證候者。
健客價(jià): ¥13.9用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。
健客價(jià): ¥63用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對(duì)控制血糖比各自單獨(dú)使用時(shí)更能達(dá)到協(xié)同功效。
健客價(jià): ¥29