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口服降糖藥物的分類與作用機(jī)制

2017-12-13 來(lái)源:糖人健康網(wǎng)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:糖尿病治療的首要目標(biāo)是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖,避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外,藥物治療必須建立在健康生活的基礎(chǔ)之上,不能代替飲食治療、運(yùn)動(dòng)療法。

  糖尿病治療的首要目標(biāo)是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖,避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外,藥物治療必須建立在健康生活的基礎(chǔ)之上,不能代替飲食治療、運(yùn)動(dòng)療法。

  多數(shù)糖尿病患者更傾向于快速降糖的藥物,但降糖較快的藥物都有兩個(gè)特點(diǎn):第一個(gè)特點(diǎn)是是刺激胰腺分泌胰島素以降糖。但糖尿病人胰腺本身處于病態(tài),如果長(zhǎng)期使用藥物強(qiáng)迫胰腺分泌胰島素,終有一天胰腺會(huì)枯竭,徹底喪失胰島之功能。另一個(gè)特點(diǎn)是容易出現(xiàn)低血糖。因此,糖尿病藥物的選擇需要考慮肥胖、過(guò)敏、服用時(shí)間、有無(wú)并發(fā)癥、年齡、不良反應(yīng)等不同因素。一般來(lái)說(shuō)藥物從小劑量開始服用,增加到中等劑量后,如果降糖效果不好,加用另一類降糖藥。

  常見(jiàn)口服降糖藥物分為兩類,包括促胰島素分泌劑:磺脲類、格列奈類和非促胰島素分泌劑:雙胍類、噻唑烷二酮類和糖苷酶抑制劑。

 ?。ㄒ唬┗请孱悾撼R?jiàn)的有格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等,主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放和分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用。常見(jiàn)的副反應(yīng)有低血糖反應(yīng),尤其多見(jiàn)于肝、腎功能不全和老年病人,食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。劑量因人而異,應(yīng)根據(jù)定期監(jiān)測(cè)的血糖結(jié)果調(diào)整劑量,餐前服用。以格列吡嗪為例,一般每日2.5-30mg,先從小劑量起始,餐前30分鐘服用。

 ?。ǘ└窳心晤悾喝缒歉窳心巍⑷鸶窳心蔚?,常見(jiàn)的有孚來(lái)迪、諾和龍,可刺激胰腺釋放胰島素,使血糖水平快速降低。起效快,作用時(shí)間短。常見(jiàn)的不良反應(yīng)為低血糖,視覺(jué)異常及胃腸道反應(yīng)(腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘)。少數(shù)患者可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng):如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹等。但需要注意的是1型糖尿病患者(胰島素依賴型),C-肽水平過(guò)低的糖尿病患者慎用;伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。格列奈類應(yīng)在主餐前服用,通常在餐前15分鐘服用本藥,推薦起始劑量為0.5mg,最大的單次劑量不超過(guò)4mg,最大日劑量不超過(guò)16mg,對(duì)于衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者,應(yīng)慎重調(diào)整劑量。盡管諾和龍主要由膽汁分泌,但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。注意:磺脲類藥物不能和格列奈類同時(shí)服用。

 ?。ㄈ╇p胍類:包括鹽酸二甲雙胍腸溶片和緩釋片,降糖作用一方面通過(guò)延緩葡萄糖(單糖)在腸道內(nèi)的吸收;另一方面通過(guò)增加胰島素的敏感度,促進(jìn)血糖進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的利用來(lái)實(shí)現(xiàn),特別是加速肌肉等組織對(duì)葡萄糖的無(wú)氧酵解,產(chǎn)生乳酸,因此適用于體型偏胖的患者。副反應(yīng)主要為胃腸反應(yīng)、乳酸性酸中毒、體重降低、消瘦。但對(duì)于1型糖尿病患者、酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝腎功能不全者,心力衰竭、酗酒、慢性嚴(yán)重肝臟病、妊娠、哺乳期婦女禁用。主要適用于飲食及運(yùn)動(dòng)控制后血糖不佳的2型糖尿病患者,可單獨(dú)使用,也可與其他降糖藥或胰島素聯(lián)用??刹颓盎虿秃蠓?,緩釋片一般可0.5g,2/日,腸溶片為0.25g,配合三餐服用。

 ?。ㄋ模┒愢邕蛲椋哼粮窳型?、羅格列酮,如太羅,為胰島素増敏劑,通過(guò)增加外周組織對(duì)胰島素的敏感性、改善胰島素抵抗而降低血糖。無(wú)明顯的不良反應(yīng),心、肝功能不全者不宜服用此藥。服藥時(shí)間與進(jìn)食無(wú)關(guān),初始劑量為一日一片(4mg),如反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg),可與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用。

 ?。ㄎ澹?alpha;-葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖,使多糖和雙糖到單糖的消化分解減慢,延緩了消化道對(duì)糖的吸收,從而降低了餐后血糖的升高。主要的副反應(yīng)為腹脹、惡心、腹瀉。初始計(jì)量為一片(50mg),一天三次,可增加至兩片(100mg)一天三次,服藥方式比較特別,需進(jìn)餐第一口與主食嚼碎同服??蓡为?dú)使用或與其他降糖藥、胰島素聯(lián)合使用,以更好的降低餐后血糖,維持血糖平穩(wěn)。

  另外,近年來(lái)還有新藥基于腸促胰島素激素的藥物。腸促胰島素激素(胰高血糖素樣肽-1,GLP-1)在進(jìn)餐后由回腸和結(jié)腸的L細(xì)胞釋放,以葡萄糖依賴的方式刺激β細(xì)胞釋放胰島素,同時(shí)可以抑制α細(xì)胞釋放胰高血糖素,可以抑制胃排空,減少食物攝入和降低體重,臨床前模型證實(shí)其有促進(jìn)β細(xì)胞恢復(fù)的作用。

  但這類激素在體內(nèi)降解非常快,所以基于腸促胰島素激素的藥物主要是兩類,一類是胰高血糖素樣肽-1的類似物,既可以發(fā)揮胰高血糖素樣肽-1的作用,又不易被降解,有艾塞納肽和利拉魯肽,皮下注射,固定劑量,一天1-2次;一類是通過(guò)抑制降解胰高血糖素樣肽-1的酶,從而提高體內(nèi)的濃度,目前國(guó)內(nèi)使用的是磷酸西格列汀(捷諾維),口服制劑,一天一次。

  這類藥物的作用特點(diǎn)是其促進(jìn)胰島素分泌的作用是葡萄糖依賴性的,血糖正常時(shí)不刺激分泌,所以低血糖較少發(fā)生;可以抑制胰高糖素分泌,對(duì)于各階段糖尿病患者均有效;是目前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可以證實(shí)有促進(jìn)胰島細(xì)胞恢復(fù)、增加胰島細(xì)胞數(shù)量作用的藥物。

  主要的副作用是胃腸道反應(yīng),尤其是前兩種注射制劑,約10%的患者有惡心,而西格列汀則較少,臨床耐受性較好,且前兩種藥物費(fèi)用較高。

  但畢竟此類藥物臨床使用時(shí)間較短,其臨床療效和安全性還有待進(jìn)一步的驗(yàn)證。

  糖尿病作為一種高發(fā)的慢性病,需要的不僅僅是降糖治療,更是一種理念,一種認(rèn)知,學(xué)會(huì)基本的知識(shí),更好的管理自己的生活,這將是一種長(zhǎng)遠(yuǎn)的“投資”,直面疾病,尊重生命,科學(xué)管理,在不遠(yuǎn)的將來(lái)您會(huì)收到意想不到的“效益”。

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