磺脲類(lèi)藥物——三代同堂的大家族

2017-05-24 來(lái)源：甜泌圈標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：從1955年用于臨床以來(lái)，歷經(jīng)半個(gè)多世紀(jì)的考驗(yàn)，磺脲類(lèi)藥物至今仍廣泛應(yīng)用?；请孱?lèi)降糖藥這個(gè)大家族，如今已是三代同堂

　　目前臨床上常用的口服降糖藥共分為五大類(lèi)：磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)、а一葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)、格列奈類(lèi)及噻唑烷二酮類(lèi)。

　　磺脲類(lèi)藥物——三代同堂的大家族

　　磺脲類(lèi)降糖藥是非肥胖2型糖尿病患者的一線用藥。歷經(jīng)半個(gè)多世紀(jì)的考驗(yàn)，磺脲類(lèi)降糖藥這個(gè)大家族，如今已是三代同堂。

　　磺脲類(lèi)藥物是發(fā)現(xiàn)最早和應(yīng)用最廣泛的一類(lèi)口服降糖藥。其降糖作用確切，單獨(dú)用藥可降低空腹血糖3.3~4.4毫摩爾／升，降低糖化血紅蛋白1.5%~ 2.O%，是非肥胖的2型糖尿病患者一線用藥。

　　從1955年用于臨床以來(lái)，歷經(jīng)半個(gè)多世紀(jì)的考驗(yàn)，磺脲類(lèi)藥物至今仍廣泛應(yīng)用。磺脲類(lèi)降糖藥這個(gè)大家族，如今已是三代同堂：第一代主要包括甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲等；第二代主要包括優(yōu)降糖、達(dá)美康、美吡噠等；第三代的代表藥物是格列美脲。目前臨床上多用第二代和第三代磺脲類(lèi)藥物，第一代已基本被淘汰。

　　降糖機(jī)理——為什么能降糖

　　磺脲類(lèi)降糖藥主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素來(lái)發(fā)揮降糖作用，因此，只對(duì)胰島β細(xì)胞尚存部分功能的患者才有效。另外，新近發(fā)現(xiàn)，某些新型磺脲類(lèi)藥物（如格列美脲）還可以改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，具有“胰外降糖作用”。

　　適應(yīng)證——哪些人適用此類(lèi)藥

　?、傩略\斷的非肥胖型2型糖尿病患者，經(jīng)飲食治療后，血糖（空腹或餐后）仍不能有效控制者。②肥胖的2型糖尿病患者在服用二甲雙胍后，血糖控制仍不滿(mǎn)意者，也可加用磺脲類(lèi)藥物。③所有2型糖尿病患者如果單藥治療未能達(dá)標(biāo)或失效時(shí)，可采取磺脲類(lèi)藥物與胰島素、雙胍類(lèi)藥物、噻唑烷二酮類(lèi)藥物聯(lián)合使用。④有一定胰島素分泌功能的2型糖尿病患者。對(duì)于已經(jīng)沒(méi)有胰島素分泌能力（即胰島功能完全衰竭）的糖尿病患者，磺脲類(lèi)藥物幾乎沒(méi)有作用。

　　禁忌證——哪些人禁用此類(lèi)藥

　　1型糖尿病患者。②肝腎功能異常者。③對(duì)磺脲類(lèi)藥物過(guò)敏者。④糖尿病酮癥酸中毒或有嚴(yán)重慢性并發(fā)癥的糖尿病患者。⑤處于應(yīng)激狀態(tài)（如嚴(yán)重創(chuàng)傷、大手術(shù)、重癥感染等）或妊娠期間者，應(yīng)改用胰島素治療。

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利格列汀與二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用，配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。

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原發(fā)性高膽固醇血癥本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制（他汀類(lèi)）聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥，可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)。純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用，可作為其他降脂治療的輔助療法（如LDL-C血漿分離置換法），或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降

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原發(fā)性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)，純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

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高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。

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本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

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本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

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1. 原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。 2. 心功能不全：輕度或中度心功能不全NYHA分級(jí)Ⅱ或Ⅲ級(jí)，合并應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類(lèi)藥物、肼屈嗪或硝酸酯類(lèi)藥物治療的心功能不全者。

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用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。

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本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

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本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa 型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb 型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如 LDL 去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

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結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于 Dukes’ C 期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類(lèi)藥物單獨(dú)治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于 5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較 5-FU/LV 改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開(kāi)具處方使用卡培他濱單藥對(duì) D

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高膽固醇血癥，家族性高膽固醇血癥。

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高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。

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用于高膽固醇血癥、對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥等的患者。

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1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不

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1.水腫性疾?。喊ǔ溲孕牧λソ?、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓：在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。 3.預(yù)防急性腎功能衰竭：用于各種原

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