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[CDS訪談]從機(jī)制到臨床:不同α-糖苷酶抑制劑之間的區(qū)別

摘要:正常情況下,胃腸道對(duì)食物的吸收在小腸上段,而使用了糖苷酶抑制劑后,食物在小腸內(nèi)相對(duì)均勻的吸收,而降低了餐后高血糖。

  中國人民解放軍總醫(yī)院陸菊明教授訪談

  編者按:多年以來,α-糖苷酶抑制劑作為一線治療藥物,以它明確的降糖療效,良好的藥物安全性,受到臨床醫(yī)生的肯定。本次大會(huì)期間,圍繞α-糖苷酶抑制劑(伏格列波糖)的熱點(diǎn)話題,國內(nèi)多名權(quán)威專家都發(fā)表了各自的學(xué)術(shù)見解,為我們?nèi)娼庾x該類藥物的臨床治療優(yōu)勢。

  多年臨床經(jīng)驗(yàn),亞洲人群更適用

  陸菊明教授:α-糖苷酶抑制劑主要作用于淀粉酶和糖苷酶,所以減慢了攝入的碳水化合物分解為單糖的過程,使整個(gè)胃腸道對(duì)食物的吸收時(shí)間延長。正常情況下,胃腸道對(duì)食物的吸收在小腸上段,而使用了糖苷酶抑制劑后,食物在小腸內(nèi)相對(duì)均勻的吸收,而降低了餐后高血糖。經(jīng)過這么多年的臨床應(yīng)用,發(fā)現(xiàn)α-糖苷酶抑制劑的降糖療效不錯(cuò),尤其是對(duì)以碳水化合物為主食的亞洲人群,降糖效果更好;相比于阿卡波糖,伏格列波糖經(jīng)過了合成加工,使其分子量變小,且對(duì)α-糖苷酶的抑制更為特異。

  獨(dú)特作用機(jī)制升高GLP-1水平

  陸菊明教授:阿卡波糖是放線菌繁殖過程中的產(chǎn)物,是原始的一種α糖苷酶抑制劑;而伏格列波糖又經(jīng)過了合成加工,使其分子量變小。阿卡波糖是4個(gè)假單糖分子,而伏格列波糖只有1個(gè)假單糖分子,所以伏格列波糖分子量較小,且伏格列波糖對(duì)α-糖苷酶的抑制更為特異。有研究顯示服用伏格列波糖后血液中GLP-1水平升高,這對(duì)降血糖是有利的。

  獨(dú)特代謝途徑,保證用藥安全

  陸菊明教授:α-糖苷酶抑制劑的安全性較好,對(duì)腎臟的影響方面:曾有研究顯示,口服10倍劑量的伏格列波糖,即2mg后血藥濃度無明顯升高。換言之,伏格列波糖不吸收入血,故其不經(jīng)過腎臟排泄。而阿卡波糖尤其是其代謝產(chǎn)物有少量吸收入血。所以說明書中強(qiáng)調(diào)輕、中度腎功能損害時(shí)二者均可以使用,而嚴(yán)重腎功能不全時(shí)禁用阿卡波糖,可慎重選擇伏格列波糖。

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