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新型降糖藥:DPP-4抑制劑的作用機制

2017-02-04 來源:諾和諾德醫(yī)學資訊  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:胃腸道是機體重要的內(nèi)分泌器官,腸道內(nèi)分泌細胞在代謝調(diào)節(jié)中的作用日益受到重視。

  問題描述

  新型降糖藥:DPP-4抑制劑的作用機制是什么?

  精彩解答

  胃腸道是機體重要的內(nèi)分泌器官,腸道內(nèi)分泌細胞在代謝調(diào)節(jié)中的作用日益受到重視。Elrick等發(fā)現(xiàn),在血糖變化水平相同的情況下,與靜脈注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰島素分泌,這種現(xiàn)象被稱為“腸促胰素效應”。人體內(nèi)主要有兩種腸促胰素:葡萄糖依賴性胰島素釋放肽(GastricInhibitoryPolypeptide,GIP)和胰高血糖素樣肽1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)。GLP-1通過與其廣泛存在于器官上的特異性受體相結(jié)合,從而發(fā)揮相應的作用。目前,存在GLP-1受體的器官包括胰島細胞、胃腸道、肺、腦、腎臟、心血管系統(tǒng)等。另外,肝臟、脂肪組織和骨骼肌也可能存在GLP-1受體。

  但是生理性的GLP-1半衰期很短,在體內(nèi)會很快被二肽基肽酶4(Dipeptidylpeptidase-4,DPP-4)水解。DPP-4抑制劑可以抑制DPP-4的活性,有效減少GLP-1的失活,在生理范圍內(nèi)增加有活性的GLP-1水平,以葡萄糖濃度依賴的方式促進胰島素釋放,并降低胰高糖素水平,發(fā)揮降低血糖的作用。

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