DDP-Ⅳ抑制劑

2016-12-17 來源：遵義糖尿病教育之窗標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：DPP-Ⅳ抑制劑抑制DDP-Ⅳ活性而減少GLP-1的失活，提高內(nèi)源性GLP-1水平。約可降低HbA1c0.5%-1.0%。單獨(dú)使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，也不增加體重。

　　、一項(xiàng)有趣的研究揭示,口服一定量的葡萄糖,血中胰島素明顯增加,而將等量的葡萄糖由靜脈注入,胰島素的增幅卻少得多,提示腸道存在能夠促進(jìn)胰島素分泌的物質(zhì),這類物質(zhì)后來被稱之為腸促胰島素激素（簡稱腸促胰素）,其中的一種被稱為胰高糖素樣肽-1(GLP-1),主要由腸道L細(xì)胞合成分泌。腸促胰素以葡萄糖濃度依賴性方式促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，并減少胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而降低血糖。

　　要將GLP-1應(yīng)用于臨床也面臨著問題，那就是人體自身產(chǎn)生的GLP-1極易被體內(nèi)的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解，其血漿半衰期不足2分鐘，必須持續(xù)靜脈滴注或持續(xù)皮下注射才能產(chǎn)生療效，這大大限制了GLP-1的臨床應(yīng)用。

　　為解決這一難題，學(xué)者們已經(jīng)提出兩種方案，一是開發(fā)GLP-1類似物，讓其既保有GLP-1的功效，又能抵抗降解；二是開發(fā)DPP-Ⅳ抑制劑，使體內(nèi)自身分泌的GLP-1不被降解。

　　DPP-Ⅳ抑制劑抑制DDP-Ⅳ活性而減少GLP-1的失活，提高內(nèi)源性GLP-1水平。約可降低HbA1c0.5%-1.0%。單獨(dú)使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，也不增加體重。

　　適應(yīng)癥：單藥使用，或與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用治療T2DM。

　　禁忌癥或不適應(yīng)癥：禁用于孕婦、兒童和對DDP-Ⅳ抑制劑有超敏反應(yīng)的患者。不推薦用于重度肝功能不全、1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者的治療。

　　不良反應(yīng)：可能出現(xiàn)頭痛、超敏反應(yīng)、肝酶升高、上呼吸道感染、胰腺炎等不良反應(yīng)，多可耐受。長期安全未知。

　　臨床應(yīng)用：目前在國內(nèi)上市的有：①西格列汀100mg/次,每日1次；②沙格列汀5mg/次，每日1次；③維格列汀50mg/次，每日1-2次。在腎功能不全的患者中使用時(shí)，應(yīng)注意按照藥物說明書減少藥物劑量。

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適用于各類輕、中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的病人。

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FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運(yùn)動(dòng)改善血糖控制。

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1.與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。 2.用于慢性乙型肝炎治療。

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1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD） 2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

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本品適用于 - 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征 - 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 -治療原發(fā)性痛經(jīng) 處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評估（參見【注意事項(xiàng)】）。

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早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動(dòng)。

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單獨(dú)使用或與其他抗血壓的藥物，如與與β-阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

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本品為黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑，適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。

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有較理想抑制排斥反應(yīng)療效和藥物耐受性，提高腎移植患者接受免疫抑制劑治療的依從性，減少因藥物副作用而導(dǎo)致的移植物功能喪失?？膳c環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

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本品與皮質(zhì)類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯(lián)用，可防止器官移植（腎移植、心臟移植及肝移植）病人發(fā)生的排斥反應(yīng)。并可減少腎移植患者對皮質(zhì)類固醇的需求。通常本品與皮質(zhì)類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯(lián)用或單獨(dú)使用，對下列患者的治療可取得臨床療效（包括皮質(zhì)類固醇減量）。嚴(yán)重的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；系統(tǒng)性紅斑狼瘡；皮肌炎；自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎；自發(fā)性血小板減少性紫癜。

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高血壓。用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)臉。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿病病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用。不推薦替米沙坦與ACE抑制

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適用于以下真菌?。?.全身性念珠菌?。喊钪榫Y、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。

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用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)

健客價(jià)：￥42