(1)磺脲類的藥理作用①促進(jìn)胰島素的分泌。可抑制細(xì)胞膜上ATP-敏感的鉀通道，抑制鉀外流，造成細(xì)胞的去極化，導(dǎo)致鈣通道開(kāi)放，鈣離子由細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使胰島素分泌增加;通過(guò)抑制磷酸二酯酶的活性，使C-AMP水平增高，細(xì)胞內(nèi)結(jié)合鈣分解成游離鈣的作用加強(qiáng)，胰島素分泌增加;②磺脲類藥物還可加強(qiáng)胰島素刺激的外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用。肝對(duì)胰島素的反應(yīng)增加，減少肝糖生成;促進(jìn)脂肪細(xì)胞內(nèi)葡萄葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，增加脂肪合成;增強(qiáng)內(nèi)骼肌糖原合成酶的活性，使肌糖原合成增加;③降低血小板聚集和粘附(例如達(dá)美康)，調(diào)節(jié)血脂，有利于防止動(dòng)脈粥樣硬化癥和微血管病變。

　　磺脲類藥物按降血糖作用的不同，可分為強(qiáng)、中、弱3種強(qiáng)度。優(yōu)降糖作用最強(qiáng)，甲磺丁脲最弱，乙酰磺環(huán)已脲等藥的降糖強(qiáng)度居中。另外，此類藥物的作用時(shí)間不同，又分為長(zhǎng)效、中效和短效，其中所氯磺丙脲作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)，甲磺丁脲最短。

　　(2)雙胍類的藥理作用①增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用，加速無(wú)氧酵解;②抑制腸壁細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取，從而降低餐后高血糖;③抑制肝及腎臟的糖原異生;④增強(qiáng)胰島素與外周組織胰島素受體結(jié)合，改善胰島素的敏感性，降低抵抗性，促進(jìn)葡萄糖的攝取以及利用;⑤降低極低密度脂蛋白(VLDL)\甘油三酯水平，抑制腸道膽固醇生物合成和貯存;⑥降低人動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞和成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制血小板聚集，增加纖溶活性，降低血管通透性，增加動(dòng)脈舒縮力和血流量。

　　雙胍類與磺脲類藥藥共同使用可增加療效。