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糖尿病患者常用的降糖藥

2015-04-29 來源:健客網(wǎng)社區(qū)  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:由于噻唑烷二酮可降低胰島素的抵抗,增強胰島素的作用,所以稱為胰島素增敏劑。它雖然消除了以前三大類藥物的副作用(乳酸中毒、低血糖和胃腸不良反應)

  市場上的口服降糖藥五花八門,讓人眼花繚亂。但是歸根結(jié)底只有幾類,最為常見的就是磺酰脲類、雙胍類、α-糖苷酶抑制類。這三大類口服降糖藥物是目前臨床運用最廣泛的經(jīng)典藥品。

  磺酰脲類(sulfonylurea)

  是最早研發(fā)成功的口服降糖藥。1942年,法國內(nèi)科醫(yī)生Janbon用一種磺胺抗菌藥治療傷寒病患者時,發(fā)現(xiàn)病人有低血糖反應。1955年,首次報道了一種可用于治療糖尿病的磺脲類衍生物——對氨苯磺酰丁脲,但是該藥由于毒性作用太大而未在臨床應用,此后對此藥的化學結(jié)構作了改動。1956年,推出了第一代磺脲類降糖藥——甲磺丁脲,又稱D-860,并用于臨床治療。在其后至今的半個世紀里,相繼研制開發(fā)出第二代、第三代。目前的磺脲類代表藥品是格列本脲。雖然這類藥物降糖效果明顯,但是也有它最大的缺點,那就是會引發(fā)低血糖,換句話說,由于是直接作用在胰島之上的藥物,所以無論患者的血糖是多少,都會繼續(xù)降低血糖。此外,這類藥物還會引發(fā)胃腸道癥狀,如胃部不適、惡心、厭食和腹瀉等。

  雙胍類(biguanide)

  主要包括苯乙雙胍和二甲雙胍。由于苯乙雙胍有引起乳酸性酸中毒的危險,在我國的臨床應用已被淘汰。二甲雙胍更為安全有效,同時極大的彌補了磺酰脲類藥物會引發(fā)低血糖的缺憾,但也會引起胃腸的不良反應?,F(xiàn)在二甲雙胍已經(jīng)成為了歐美國家的第二大藥物。

  α—葡萄苷酶抑制類(α-glucosidaseinhibitor)

  1998年由德國拜耳公司首先研發(fā)成功α—葡萄苷酶抑制劑,別名拜糖平,又稱阿卡波糖。作用機理是抑制小腸內(nèi)用來分解葡萄糖的α—葡萄苷酶,延緩腸道對葡萄糖的吸收進而改善餐后高血糖。當血糖過低時就不再發(fā)揮其藥理作用,所以不會造成低血糖現(xiàn)象。它的降糖作用與劑量相關,口服后很少吸收,主要在腸道降解或以原形從腸道排出。目前用的有阿卡波糖(拜糖平),伏格列波糖(倍欣)。主要不良反應為結(jié)腸部未被吸收的碳水化合物經(jīng)細菌發(fā)酵導致腹脹、腹痛、腹瀉。1999年和2000年,阿卡波糖成為世界銷售額領先的藥物。

  新藥開發(fā)任重道遠

  除了這三大類口服降糖藥外,第4類胰島素增敏劑(insulinsensitizer)(噻唑烷二酮類)和第5類胰升糖素抑制劑(insulinantagonistinhibitor)也在臨床應用中開始使用。

  由于噻唑烷二酮可降低胰島素的抵抗,增強胰島素的作用,所以稱為胰島素增敏劑。它雖然消除了以前三大類藥物的副作用(乳酸中毒、低血糖和胃腸不良反應),但是發(fā)現(xiàn)其嚴重不良反應就是對肝臟的損害。美國FDA于2007年8月14日宣布,噻唑烷二酮類藥物生產(chǎn)廠商已同意,在產(chǎn)品標簽上以黑框顯示有心衰風險的警告。也就是說,該類藥品不但會導致肝臟損害,也會造成心力衰竭。

  胰升糖素抑制劑,2000年后,美國禮萊公司首先開始研發(fā)這種劑型。其主要作用機制是通過抑制胰島α細胞(升糖素)來降低血糖的作用,這種藥品雖然已經(jīng)進入臨床小規(guī)模實驗階段,但是由于剛剛投入小規(guī)模生產(chǎn),其作用和不良反應尚未可知。

(實習編輯:謝運勝)

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