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降糖藥那格列奈降糖特點

2015-04-02 來源:健客網(wǎng)社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:從藥理學(xué)特性所預(yù)測的臨床特性與實際的臨床資料是一致的。2型糖尿病患者空腹服用那格列奈可使血漿胰島素輕度增加(4-5uU/ml),其峰值出現(xiàn)在1小時之內(nèi),用藥后4小時血糖輕度下降。

  那格列奈是一種D-丙氨酸衍生物,分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速,與KATP通道的SUR-1亞單位結(jié)合,其結(jié)合特性與磺脲類明顯不同。當(dāng)那格列奈餐前10分鐘服用,達(dá)到血漿高峰濃度的平均時間是0.92小時,平均血漿清除率半時值2.14小時。

  那格列奈是一種D-丙氨酸衍生物,分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速,與KATP通道的SUR-1亞單位結(jié)合,其結(jié)合特性與磺脲類明顯不同。當(dāng)那格列奈餐前10分鐘服用,達(dá)到血漿高峰濃度的平均時間是0.92小時,平均血漿清除率半時值2.14小時??诜锢枚?2%。那格列奈在排泄之前由肝臟混合功能氧化酶系統(tǒng)代。藥物本身及其代謝的清除迅速而完全。如果那格列奈在進(jìn)餐后服用,其吸收率下降,達(dá)到最大血漿濃度的時間延長22%。

  對那格列奈進(jìn)行的結(jié)合和置換研究以及與β細(xì)胞KATP通道作用的研究顯示其解離速度很快。通過鉗夾(Patch-clamp)技術(shù)抑制KATP通道及其逆實了那格列奈對該通道的作用很迅速,并且持續(xù)作時間短。那格列奈與β細(xì)胞KATP通道選擇性結(jié)合,與血管平滑肌的KATP通道的幾乎不結(jié)合(相對結(jié)合,相對選擇性45-311倍)。抑制β細(xì)胞KATP通道流量的選擇性是心臟KATP通道流量的1.6倍。從那格列奈的上述特性可以預(yù)測其對胰島素分泌的刺激作用迅速且持續(xù)時間短暫,而對心臟和血管組織的作用很小或幾乎不起作用。

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  從藥理學(xué)特性所預(yù)測的臨床特性與實際的臨床資料是一致的。2型糖尿病患者空腹服用那格列奈可使血漿胰島素輕度增加(4-5uU/ml),其峰值出現(xiàn)在1小時之內(nèi),用藥后4小時血糖輕度下降。與此不同的是當(dāng)餐前10分鐘給同一患者服用那格列奈,血漿胰島素在30分鐘增加,2小時達(dá)高峰,3小時降到和口服安慰劑同等的水平。那格列奈呈劑量依賴性增加餐后血漿胰島素水平,最大有效劑量為12Omg。

  對飲食和運動治療控制不良的2型糖尿病患者(平均HbA1C8·4%,平均空腹血糖182mg/dl)進(jìn)行為期12周的那格列奈單藥治療,餐前10分鐘服用12Omg可使HbA1C下降0·55%,空腹血糖下降21mg/dl。在一項對2型糖尿病進(jìn)行的大型隨機雙盲研究中,經(jīng)過4周清洗期后,比較了每餐前口服那格列奈120mg24周和每日3次500mg二甲雙胍以及聯(lián)合應(yīng)用二甲雙胍和那格列奈各組的降糖作用。安慰劑治療組HbA1C增加了0.5%,而二甲雙肌治療組HbA1C下降0.8%,那格列奈治療組HbA1C下降0.5%。二甲雙胍和那格列奈聯(lián)合治療組比兩藥單獨治療組對血糖的改善更明顯,HbA1C下降1.4%,空腹血糖下降40mg/dl。那格列奈治療的主要益處為降低餐后高血糖。

  那格列奈的潛在副作用是低血糖。已完成的臨床研究顯示低血糖的發(fā)生相對少見并且程度較輕微。

(實習(xí)編輯:謝運勝)

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