來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者。[查看全文]
來曲唑片直到用藥后216小時(shí),從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物。[查看全文]
來曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑片在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。[查看全文]
來曲唑片在所有接受治療的患者中,來曲唑片的藥物在治療過程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。 [查看全文]
來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者。[查看全文]
來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。 [查看全文]
來曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。來曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。[查看全文]
來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。來曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí)。[查看全文]
來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。[查看全文]
來曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。[查看全文]
來曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來曲唑片的平均絕對(duì)生物利用度為99.9%,來曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,來曲唑片對(duì)其吸收程度(AUC)無影響。[查看全文]
來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。[查看全文]