服用來(lái)士普會(huì)出現(xiàn)5-羥色胺綜合征嗎?
來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。[查看全文]
來(lái)士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),來(lái)士普與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。[查看全文]
來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。來(lái)士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。[查看全文]
來(lái)士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。[查看全文]
來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。來(lái)士普口服吸收完全。[查看全文]
來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。[查看全文]
來(lái)士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI)。[查看全文]
來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。來(lái)士普對(duì)大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。[查看全文]
來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。[查看全文]
來(lái)士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。[查看全文]
來(lái)士普對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。[查看全文]
來(lái)士普對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。[查看全文]