格列喹酮如何合理應(yīng)用？專家共識(shí)告訴你

2017-12-23 來源：醫(yī)脈通內(nèi)分泌科標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：磺脲類胰島素促泌劑是最早發(fā)現(xiàn)并使用最廣泛的口服降糖藥物，其中格列喹酮作為二代磺脲類促泌劑具有良好降糖作用及安全性，現(xiàn)對(duì)應(yīng)用要點(diǎn)進(jìn)行整理

　　磺脲類胰島素促泌劑是最早發(fā)現(xiàn)并使用最廣泛的口服降糖藥物，其中格列喹酮作為二代磺脲類促泌劑具有良好降糖作用及安全性，現(xiàn)對(duì)應(yīng)用要點(diǎn)進(jìn)行整理：

　　格列喹酮藥理

　　格列喹酮口服吸收迅速完全，血藥濃度2~3h達(dá)峰值，平均半衰期1.5h，降糖持續(xù)時(shí)間為5~8h。格列喹酮代謝途徑95%經(jīng)糞便排泄，僅5%經(jīng)腎臟排泄，長(zhǎng)期應(yīng)用不影響肝膽疾病患者肝功能。

　　格列喹酮藥代動(dòng)力學(xué)不受血糖、年齡、腎功能的影響。格列喹酮與胰島β細(xì)胞膜上磺脲受體結(jié)合促進(jìn)胰島素分泌，該結(jié)合短效可逆，降低了低血糖風(fēng)險(xiǎn)。另外，格列喹酮還可改善β細(xì)胞功能障礙，改善胰島素抵抗，增強(qiáng)胰島素敏感、減緩糖尿病腎病發(fā)生發(fā)展風(fēng)險(xiǎn)。

　　格列喹酮的有效性及安全性

　　單藥治療

　　格列喹酮單藥治療能夠全面控制血糖，具有良好的安全性和耐受性。格列喹酮對(duì)2型糖尿病患者各項(xiàng)血糖指標(biāo)均有很好控制作用，對(duì)于主要以PPG升高為主或新發(fā)2型糖尿病患者，格列喹酮可作為磺脲類藥物優(yōu)先選擇。

　　臨床處方劑量范圍為15~180mg/d。根據(jù)長(zhǎng)期臨床經(jīng)驗(yàn)，推薦使用格列喹酮單藥治療90mg/d（30mg，Tid）能夠盡快使血糖達(dá)標(biāo)，若不理想，可綜合考慮患者情況，推薦最大劑量為180mg/d（60mg，Tid）。

　　聯(lián)合治療

　　對(duì)于應(yīng)用基礎(chǔ)胰島素或其他口服降糖藥不能有效控制血糖的患者，格列喹酮可與多種降糖藥物聯(lián)合使用，通過機(jī)制互補(bǔ)增加降糖效果，降低不良反應(yīng)，一般不推薦餐時(shí)胰島素或其他促泌劑聯(lián)用。

　　格列喹酮在特殊人群的應(yīng)用

　　老年患者格列喹酮治療老年2型糖尿病患者低血糖發(fā)生率低，且調(diào)整劑量方便，推薦作為老年2型糖尿病患者磺脲類藥物的優(yōu)先選擇之一。

　　慢性腎?。–KD）1~5期患者2015年《2型糖尿病合并慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國(guó)專家共識(shí)(2015)》建議格列喹酮在2型糖尿病合并CKD1~3b期（GFR≥30ml/min）患者中可用，GFR＜60ml/min時(shí)只有格列喹酮是唯一無(wú)需調(diào)整劑量的口服磺脲類降糖藥。

　　2010年《美國(guó)綜合臨床腎臟病學(xué)》推薦格列喹酮在CKD1-5期全程均可使用；2015年歐洲腎臟最佳臨床實(shí)踐頒布了《糖尿病合并慢性腎臟病3b期或以上(DM-CKD3b~5)患者的診療指南》，建議格列喹酮用于CKD1-5期，全程均不需要?jiǎng)┝空{(diào)整；格列喹酮可有效降低蛋白尿水平，延緩或逆轉(zhuǎn)糖尿病腎病的進(jìn)一步進(jìn)展；格列喹酮在老年2型糖尿病合并腎病患者中降糖安全有效。

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