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超級全的口服降糖藥知識，值得收藏！

摘要：口服降糖藥物種類多，降糖效果、服藥方式及不良反應(yīng)等也不盡相同，需要用心整理好好學(xué)一學(xué)。今天小編來個口服降糖藥大盤點，大家一起來學(xué)一學(xué)吧！

　　口服降糖藥物種類多，降糖效果、服藥方式及不良反應(yīng)等也不盡相同，需要用心整理好好學(xué)一學(xué)。

　　今天小編來個口服降糖藥大盤點，大家一起來學(xué)一學(xué)吧！

　　盡管口服降糖藥物品種繁多，但若按作用機制劃分，無外乎六大類：分別是促胰島素分泌劑（包括磺脲類和非磺脲類）、雙胍類、胰島素增敏劑、a-糖苷酶抑制劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑。每一類藥物在作用機制、起效快慢、作用時間長短、降糖效果、服藥方式及不良反應(yīng)方面均不一樣，應(yīng)根據(jù)患者的具體病情加以選用。

　　下面，我們就對各類口服降糖藥的特點逐一講解：

　　一、胰島素促泌劑：

　　主要通過刺激胰島β細胞增加胰島素分泌而發(fā)揮降糖作用，故此類藥物僅對胰島功能尚未完全喪失的2型糖尿病患者有效。根據(jù)其結(jié)構(gòu)及作用特點不同，又可細分為兩小類：

　　1）磺脲類：代表藥物有格列美脲等。不同的磺脲類藥物的藥效及代謝略有不同，作用時間長短不一，可據(jù)病情選用。

　　磺脲類藥物降糖作用較強，平均能使糖化血紅蛋白下降1%～1.5%，無論對空腹血糖還是餐后血糖都有作用，主要適用于體形偏瘦、血糖較高的2型糖尿病患者。低血糖是其常見不良反應(yīng)。由于磺脲類藥物所刺激出的胰島素分泌需要經(jīng)過1.5小時才能達峰，為使胰島素分泌達峰時間與餐后血糖達峰時間同步，以有效地降低餐后血糖，故建議在餐前半小時服用。

　　2）非磺脲類：又稱“格列奈類”，盡管也屬于胰島素促泌劑，但其化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用位點與磺脲類藥物明顯不同，代表藥物有瑞格列奈和那格列奈。

　　作用機制與磺脲類相似，具有“起效快、達峰快，作用時間短”的特點，能夠較好地模似生理性餐時胰島素分泌，對控制餐后高血糖效果較好，并且不容易導(dǎo)致下餐前低血糖。該藥服用簡便，餐前即服，不進餐不服藥。瑞格列奈主要經(jīng)膽道排泄，更適合老年人、腎功能不全患者以及飲食不規(guī)律者。

　　二、雙胍類：

　　此類藥物不刺激胰島素的分泌，主要是通過減輕胰島素抵抗、促進外周組織（如肌肉、脂肪）對葡萄糖的攝取和利用、抑制肝糖原分解、減少食欲及腸道對糖的吸收來發(fā)揮降糖作用。其代表藥物是二甲雙胍，單獨應(yīng)用不引起低血糖。

　　雙胍類藥物除了降糖以外，還具有改善胰島素抵抗、減肥、調(diào)脂及心血管保護作用，是2型糖尿病患者的基礎(chǔ)用藥以及肥胖糖尿病患者的首選藥物。二甲雙胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖效果稍弱。該藥單獨應(yīng)用不會引起低血糖，與磺脲類合用可增強其降糖效果。該藥雖不能單獨用于1型糖尿病治療，但1型糖尿病患者在應(yīng)用胰島素基礎(chǔ)上，如血糖波動太大時可以加用該藥，有助于平穩(wěn)控糖。其常見的副作用是胃腸道反應(yīng)，如口干、口苦、金屬味、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。針對這一點，目前主張餐中或餐后服藥，并且從小劑量開始逐步加大用藥量。此藥主要從腎臟排泄，腎功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

　　三、胰島素增敏劑：

　　又叫“噻唑烷二酮（TZD）類”藥物，此類藥物不是靠增加胰島素分泌，而是通過增強機體對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用，其代表藥物有羅格列酮和吡格列酮。

　　此類藥物可以顯著改善胰島素抵抗，主要適用于具有明顯胰島素抵抗的2型糖尿病患者。既可以單獨應(yīng)用，也可以與其他藥物聯(lián)用。單獨服用該藥不會引起低血糖。該藥起效較慢，需要2～3周才明顯見效，但作用持久。該藥不受飲食影響，故餐前、餐后服用均可。其主要不良反應(yīng)為水鈉潴留所致的體重增加及水腫，心功能不全或肝功異常的糖尿病患者禁用。

　　四、a-糖苷酶抑制劑：

　　碳水化合物（主要指各種糧食）只有在消化酶（即a-糖苷酶）的作用下被分解為小分子的單糖和雙糖才能被腸道吸收，而a-糖苷酶抑制劑可以抑制腸道a—糖苷酶，延緩碳水化合物的分解和吸收，故可降低餐后血糖。其代表藥物有阿卡波糖（拜唐蘋）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇。單獨使用不引起低血糖反應(yīng)。

　　此類藥物主要通過在腸道延緩碳水化合物的吸收來降低餐后血糖，特別適合于餐后血糖較高而空腹血糖正?；蚵愿叩奶悄虿』颊摺Ｔ撍幉淮碳ひ葝u素分泌，降糖效果緩和，單用時不會引起低血糖，但與磺脲類或胰島素合用時仍可發(fā)生。當?shù)脱前l(fā)生時，進食淀粉類食物無效，而應(yīng)及時補充葡萄糖。另外，由于該類藥物的作用底物是食物中的碳水化合物，所以，該藥在服用時應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同服，否則不能發(fā)揮作用。由于此類藥物幾乎不被腸道吸收，故肝、腎等全身毒副作用很小，其主要的副作用是腹脹、排氣過多、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，因此，有消化道疾病以及疝氣的患者忌用。

　　五、DPP-IV抑制劑：

　　此類藥物主要是通過抑制DPP-IV（二肽基肽酶Ⅳ）的活性，提高血中GLP-1濃度，利用后者刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌來降低血糖。

　　DPP-4抑制劑除降糖作用以外，還具有輔助降壓、調(diào)脂、減輕體重、保護和改善胰島B細胞功能等多重功效，尤其適合于肥胖合并血脂異常、高血壓的2型糖尿病患者。該藥單獨應(yīng)用不會引起低血糖。

　　六、葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2（SGLT-2）抑制劑

　　SGLT-2是一類特異性分布在腎臟近曲小管S1段的葡萄糖轉(zhuǎn)運體，其生理功能是負責約90%葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制劑可以增加腎臟葡萄糖的排出量，從而達到改善糖尿病患者的高血糖狀態(tài)。

　　不同于傳統(tǒng)降糖藥物的是，SGLT-2抑制劑作用不依賴胰島素，且沒有傳統(tǒng)降糖藥物的毒副作用，可以應(yīng)用于糖尿病的任何階段，同時具有可減輕體重、降低血壓的優(yōu)點，胰島素分泌功能具有一定的保護作用。

　　目前市場上共6個單方SGLT-2抑制劑產(chǎn)品：達格列凈、卡格列凈和恩格列凈、伊格列凈、魯格列凈和托格列凈。

　　復(fù)方藥產(chǎn)品包括了阿斯利康的達格列凈/二甲雙胍復(fù)合劑型Xigduo，以及楊森制藥的卡格列凈/二甲雙胍固定劑量復(fù)方藥物Invokamet。

　　不良反應(yīng)：

　　生殖泌尿道感染，多數(shù)為輕度到中度感染，抗感染治療有效。

　　禁忌癥：

　　暫不推薦兒童青少年及孕婦和哺乳期婦女中無使用。美國家的藥物說明書中不推薦在重度肝功能不全的T2DM中使用。

　　

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