服用磺脲類藥物，這些你應(yīng)該知道

2017-07-04 來源：中國醫(yī)學(xué)論壇報(bào)今日糖尿病標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：磺脲類藥物是一類最早發(fā)現(xiàn)和廣泛應(yīng)用的口服降糖藥物。經(jīng)過半個(gè)多世紀(jì)的研究與發(fā)展，磺脲類藥物，尤其是新開發(fā)的藥物和劑型，降血糖效果良好，低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)較少，現(xiàn)已發(fā)展到第三代，仍是臨床上2型糖尿病的一線用藥。

　　磺脲類藥物是一類最早發(fā)現(xiàn)和廣泛應(yīng)用的口服降糖藥物。經(jīng)過半個(gè)多世紀(jì)的研究與發(fā)展，磺脲類藥物，尤其是新開發(fā)的藥物和劑型，降血糖效果良好，低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)較少，現(xiàn)已發(fā)展到第三代，仍是臨床上2型糖尿病的一線用藥。主要通過刺激胰島素分泌而發(fā)揮作用。餐前半小時(shí)服藥效果最佳。

　　磺脲類藥物發(fā)展歷史

　　在磺脲類藥物的發(fā)展歷史上，曾兩次發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物的降糖潛能。

　　1942年

　　法國Montpellier大學(xué)內(nèi)科醫(yī)師Janbon觀察到傷寒癥患者在用一種磺胺抗菌藥治療時(shí)，出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖反應(yīng)，同校的藥理學(xué)家Loubatieres隨即進(jìn)行了基礎(chǔ)研究，發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物能使狗的血糖水平下降，但切除胰腺后再給予磺胺類藥物，血糖卻沒有下降，提示此類藥物需要經(jīng)過胰島來發(fā)揮作用。

　　1955年

　　Franke和Fuchs在試驗(yàn)一新型改良磺胺（Carbutamide）時(shí)發(fā)現(xiàn)該磺胺藥能導(dǎo)致震顫、出汗等低血糖反應(yīng)。

　　1955年至1966年間

　　第一代磺脲類降糖藥經(jīng)研制被用于臨床，它們包括甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲。作為第一代磺脲類藥物，這些藥物經(jīng)口服后胃腸吸收快，但是與第二代磺脲類藥物相比，需要的劑量更大，所引起的低血糖及其他不良反應(yīng)的發(fā)生率高，因此逐漸被第二代磺脲類藥物取代。

　　1966年

　　以格列本脲為代表的第二代磺脲類藥物先后被發(fā)現(xiàn)并廣泛使用至今，它們包括格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列波脲、格列美脲。目前國內(nèi)常用的磺脲類藥物包括格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齊特。

　　常見磺脲類藥物特點(diǎn)

　　格列本脲

　　格列本脲的降糖作用在口服降糖藥中最強(qiáng)，約為第一代磺脲類降糖藥甲苯磺丁脲的200倍，適用于血糖較高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。由于其強(qiáng)的降糖作用和作用時(shí)間長久，因此此藥最常見、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是頑固性低血糖，嚴(yán)重者可出現(xiàn)低血糖昏迷，甚至死亡。格列本脲所致的低血糖經(jīng)治療后，要繼續(xù)觀查2~3天，防止再次發(fā)生低血糖。因此，服用本藥一定要從小劑量開始，逐漸加量。年齡在70歲以上的老年糖尿病患者、肝腎功能不全和有心腦血管并發(fā)癥的患者不宜服用，以防因藥物蓄積而引起嚴(yán)重低血糖。

　　格列吡嗪

　　格降糖作用僅次于格列本脲，一般不易發(fā)生體內(nèi)蓄積，不會(huì)發(fā)生持久的低血糖。

　　格列齊特

　　格列齊特緩釋片可以平穩(wěn)控制全天血糖，低血糖發(fā)生率較低，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。

　　格列喹酮

　　大部格列喹酮系第二代口服磺脲類降糖藥，作用機(jī)制與其他口服磺脲類降血糖藥相同，在治療早期以促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌為主，經(jīng)一段時(shí)間治療后其主要作用在于改善周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用于腎功能受損的糖尿病患者。格列喹酮作用溫和，較少發(fā)生低血糖反應(yīng)。

　　格列美脲

　　格列美脲屬于第三代磺脲類藥物，口服吸收快速，降糖作用持續(xù)24小時(shí)以上，屬于長效制劑，每天服用1次即可。本品60%經(jīng)腎排泄，40%經(jīng)膽道排泄，由于本藥是通過雙通道排泄，故可用于輕度腎功能不全的糖尿病患者。與第一、二代磺脲類降糖藥相比，相同劑量的格列美脲降糖活性最高，由于其較低的有效血藥濃度和葡萄糖依賴的降糖作用，故低血糖發(fā)生率低而且程度較輕。不僅如此，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲增加體重的作用不明顯，對(duì)心血管系統(tǒng)的影響很小，對(duì)服用其他磺脲類藥物失效者也可能發(fā)揮良好的降糖作用。此外，該藥還具有胰外降糖作用，不會(huì)導(dǎo)致高胰島素血癥，在與胰島素合用時(shí)，可減少胰島素用量。因此，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優(yōu)點(diǎn)。

　　糖尿病患者如何選擇藥物

　　有輕度腎功能不全的糖尿病患者，宜選用主要經(jīng)膽道排泄的藥物格列喹酮。

　　老年人宜選用作用溫和的降糖藥如格列喹酮、格列齊特，而不宜服用降糖作用強(qiáng)大而且持久的格列本脲，以免引起嚴(yán)重低血糖。

　　對(duì)合并血管并發(fā)癥的糖尿病患者，最好選用格列齊特，因?yàn)樵撍幊堤峭?，還具有減少血小板聚集、降低血脂及血黏度、改善血液循環(huán)的作用。

　　對(duì)于年齡輕、血糖較高、經(jīng)濟(jì)不富裕的2型糖尿病患者，可以選用降糖效果好、價(jià)格便宜的格列本脲。

　　對(duì)一般磺脲類藥物失效的糖尿病患者，可換用最新第三代磺脲類的格列美脲，它具有獨(dú)特的胰外降糖作用，對(duì)繼發(fā)性磺脲類藥物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。

　　當(dāng)然，所有的降糖藥都應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用，無論選用哪種磺脲類藥物，均應(yīng)從較小的有效劑量開始，緩慢地增加劑量，根據(jù)空腹及餐后血糖，每1~2周調(diào)整一次劑量。而且需要注意的是，妊娠和哺乳期的病人禁用磺脲類藥物。服藥同時(shí)也要控制飲食，進(jìn)行體育運(yùn)動(dòng)，必要時(shí)還要使用胰島素，萬萬不可把控制血糖這一任重而道遠(yuǎn)的任務(wù)完全交給降糖藥，否則就事倍功半了。

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1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不

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1.水腫性疾?。喊ǔ溲孕牧λソ摺⒏斡不?、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓：在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。 3.預(yù)防急性腎功能衰竭：用于各種原

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用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。

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用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)

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適用于治療與胃酸有關(guān)的胃部不適用癥狀(如胃疼、胃酸、胃脹、胃燒灼、酸性噯氣、飽脹等)急、慢性胃炎，胃及十二指腸潰瘍，反流性食管炎，膽汁反流性胃病，神經(jīng)性消化不良；預(yù)防非甾體類藥物，化療藥物等引起的胃黏膜損傷。

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對(duì)于飲食控制與運(yùn)動(dòng)加服二甲雙胍或磺脲類藥物未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者。

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1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。 2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳。尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。 3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原

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如本用療品于條治下可件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1. 下呼吸系統(tǒng)感染：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 2. 中耳炎：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 3. 竇炎：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 4. 皮膚及皮膚軟組織感染：由β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌葡萄球菌、大腸桿菌或克雷白桿菌引起。 5. 尿路感染：由大腸桿菌、克雷白桿菌或腸桿菌引起。盡管本品對(duì)以上

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本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施

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用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏

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