[糖尿病]曾經(jīng)的明星降糖藥噻唑烷二酮,為什么現(xiàn)在退居三線?
關(guān)于降糖藥,之前已經(jīng)給大家講過(guò)了二甲雙胍、胰島素促泌劑和α-糖苷酶抑制劑,它們都有自己擅長(zhǎng)的方面。
今天要給大家介紹的降糖藥,噻唑烷二酮類是「胰島素增敏劑」,以羅格列酮、吡格列酮為代表。
它們?cè)敲餍墙堤撬?,但是現(xiàn)在卻退居三線,是為什么呢?
蛇打七寸,降糖功力強(qiáng)在糖尿病的疾病基礎(chǔ)中,「胰島素敏感性降低」是一個(gè)很重要的原因。胰島素是我們身體唯一可以降低血糖的激素,可以幫助血液中的葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞,進(jìn)行代謝。如果人體對(duì)胰島素不敏感了,那么血液中的葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞的過(guò)程受阻,滯留在血液中的葡萄糖數(shù)量增多,血糖就會(huì)上升。
另一方面,細(xì)胞能夠利用的葡萄糖減少,細(xì)胞就處于「饑餓」的狀態(tài),只好分解自身的「存貨」,所以,糖尿病人就表現(xiàn)出容易餓、多食、體重減輕等情況。
大家可以想象一下這樣的場(chǎng)景:細(xì)胞要吃飯,點(diǎn)了外賣葡萄糖,開(kāi)開(kāi)心心地等著送餐員上門。胰島素是外賣送餐員,他騎著車(血液),車上裝著熱騰騰的食物(葡萄糖)上門了。但是,因?yàn)橐葝u素敏感性降低,胰島素外賣員又是敲門又是打電話,房子里面的細(xì)胞「耳背」,就是聽(tīng)不見(jiàn),不來(lái)開(kāi)門。
這樣就造成了兩個(gè)后果:第一,點(diǎn)的外賣送不進(jìn)門,就只能滯留在送餐員的車上,于是車上的外賣(葡萄糖)越積越多,造成血糖上升;第二,細(xì)胞吃不上飯,餓得把自家的桌子角都啃了,于是,就會(huì)出現(xiàn)典型的糖尿病表現(xiàn):容易餓、多食、體重減輕等情況。
而我們今天要說(shuō)的噻唑烷二酮類降糖藥,就可以增加胰島素的敏感性,好比給「耳背」的細(xì)胞裝上了「助聽(tīng)器」,細(xì)胞能聽(tīng)見(jiàn)外賣送餐員的敲門聲,外賣葡萄糖也就順利進(jìn)入細(xì)胞,血糖水平也就降低了。
同時(shí),這一類降糖藥機(jī)動(dòng)性很強(qiáng),不但擅長(zhǎng)「單打獨(dú)斗」,單用時(shí)降糖效果好,和二甲雙胍相當(dāng);也可以與其他的降糖藥「強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合」,比如,二甲雙胍也能增加胰島素敏感性,如與噻唑烷二酮類藥物強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)手,效果更佳。
于是結(jié)合了二甲雙胍和噻唑烷二酮類藥物的片劑也誕生了。噻唑烷二酮類降糖藥還能保護(hù)胰島β細(xì)胞分泌胰島素的功能,減慢其衰竭的速度。同時(shí),它們可舒張血管,增加心臟的血流供應(yīng),抑制動(dòng)脈粥樣硬化,對(duì)心腦血管起到保護(hù)作用。
噻唑烷二酮類降糖藥服用方便,一般每日1~2次,餐前、餐后都可以服用,可與其它口服降糖藥、胰島素制劑聯(lián)用,常用于沒(méi)有酮癥酸中毒的2型糖尿病患者。
孕期、哺乳期不宜使用。退居三線,只因手持雙刃劍隨著藥物的廣泛應(yīng)用,人們發(fā)現(xiàn),噻唑烷二酮類降糖藥并不完美——在它們手里,其實(shí)握著一把雙刃劍。一方面,它們揮舞寶劍對(duì)付糖魔;
另一方面,這把寶劍也可能誤傷糖友,主要體現(xiàn)在——
水腫:與藥物引起水液在體內(nèi)停留有關(guān)。好發(fā)于眼瞼和四肢,尤其是藥量較大或與胰島素聯(lián)用時(shí),水腫發(fā)生率增加;
體重增加:與藥物導(dǎo)致皮下脂肪增多、水腫有關(guān),常出現(xiàn)在用藥的前半年;
心力衰竭:與水腫引起心臟負(fù)擔(dān)加重有關(guān)。多發(fā)生于首次用藥、藥量增加時(shí);
心肌梗塞:主要與羅格列酮有關(guān),因其能升高血脂、引起動(dòng)脈粥樣硬化;
骨質(zhì)疏松:與藥物增加骨鈣丟失有關(guān),患者容易發(fā)生骨折;
肝臟毒性:曲格列酮(已退市)的肝臟毒性最強(qiáng),羅格列酮和吡格列酮的肝毒性極小。膀胱癌:有研究認(rèn)為吡格列酮可能引起膀胱癌,也有研究認(rèn)為膀胱癌的發(fā)生與吡格列酮無(wú)關(guān)。目前對(duì)此還有爭(zhēng)議。
中國(guó)開(kāi)始禁止以下人群服用此類藥物:
有心力衰竭或可能發(fā)生心力衰竭者;
冠心病患者;
骨質(zhì)疏松或發(fā)生過(guò)非外傷導(dǎo)致骨折的患者;
嚴(yán)重高血脂患者。
謹(jǐn)慎使用,無(wú)需談之色變看到這里,不少朋友已經(jīng)開(kāi)始吸冷氣了:哎呀,這些藥我吃了那么久,效果還挺好,要不要馬上停用?
當(dāng)確診是糖尿病的時(shí)候,我們有的朋友會(huì)出現(xiàn)“急病亂投醫(yī)”,就會(huì)造成病情得到嚴(yán)重,今天給大家介紹舒安膠囊,可以說(shuō)是最有效的方法。
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