琥乙紅霉素咀嚼片,易擴(kuò)散到大部分體液中,正常情況下,僅在腦脊液的濃度較低,但對(duì)腦膜炎患者,藥物易通過血腦屏障。那么,琥乙紅霉素咀嚼片的藥理毒理是怎樣?
琥乙紅霉素咀嚼片的藥理毒理是:
1、藥理作用:琥乙紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是一酯化的紅霉素,在體內(nèi)分解釋放出紅霉素而發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜、抗菌活性與紅霉素相同。紅霉素的作用機(jī)理是通過與敏感菌的50S核糖體亞基結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)的合成。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí),本品對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性。革蘭氏陽性菌:白喉?xiàng)U菌、極小棒桿菌、產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、金黃色葡萄球菌(使用中可能會(huì)產(chǎn)生耐藥性)、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。革蘭氏陰性菌:百日咳桿菌、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、淋球菌。其他菌:沙眼衣原體、痢疾阿米巴、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體。體外試驗(yàn)表明:紅霉素對(duì)克林霉素、林可霉素劑氯霉素有拮抗作用;許多流感嗜血桿菌對(duì)單用紅霉素耐藥,但是對(duì)聯(lián)合使用磺胺敏感;在治療過程中,葡萄球菌可能會(huì)對(duì)紅霉素產(chǎn)生耐藥性。
2、毒理研究:未進(jìn)行動(dòng)物的遺傳毒性研究。生殖毒性試驗(yàn)表明,大鼠經(jīng)口給予占食物總量0.25%的紅霉素堿,未見對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育有明顯影響,但是動(dòng)物與人的相關(guān)性尚無臨床研究的支持。大鼠經(jīng)口給予紅霉素琥乙酯和紅霉素堿,時(shí)間為2年,未見本品對(duì)腫瘤發(fā)生率有明顯的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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