卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱?;瘜W名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,老年患者使用卡培他濱片如何呢?
卡培他濱片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)??ㄅ嗨麨I片在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用??ㄅ嗨麨I片接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)??ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱片本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害??ㄅ嗨麨I片在體外相對無細胞毒性??ㄅ嗨麨I片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進一步治療??ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收。
卡培他濱片的老年患者用藥:卡培他濱單藥治療轉移性結直腸癌,60-79歲癌患者群胃腸道毒性的發(fā)生率與總體人群近似??赡娴?或4級胃腸道不良反應在80歲以上的患者中發(fā)生率較高,如腹瀉、惡心、嘔吐(見特殊用藥指南)。當希羅達與其它藥物聯(lián)用時,老年患者(≥65歲)與年輕患者相比出現(xiàn)更多的3級,4級及導致停藥的不良反應。卡培他濱聯(lián)合多西紫杉醇用于60歲以上患者的安全性分析顯示,治療相關3和4級不良事件的發(fā)生率、治療相關的嚴重不良事件以及因不良事件提前退出治療的發(fā)生率高于60歲以下患者組。
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(實習編緝:陳志東)
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