卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱?;瘜W名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,孕婦使用卡培他濱片如何呢?
卡培他濱片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)??ㄅ嗨麨I片在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用??ㄅ嗨麨I片接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。卡培他濱片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I片本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害??ㄅ嗨麨I片在體外相對無細胞毒性。卡培他濱片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進一步治療??ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收。
卡培他濱片的孕婦用藥:未進行卡培他濱用于妊娠婦女的研究?;诳ㄅ嗨麨I的藥理毒理性質,可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷。在動物生殖毒性研究中,卡培他濱引起胚胎死亡和畸形。這些發(fā)現均在氟嘧啶衍生物的預期效應范圍內??ㄅ嗨麨I可能是一種人類致畸劑。妊娠期間禁止使用卡培他濱。如果妊娠期間使用卡培他濱,或患者在用藥期間懷孕,應告知患者該藥對胎兒的潛在風險。應勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕。
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(實習編緝:陳志東)
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