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服用塞來昔布膠囊會出現水腫嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/1/13 15:46:56
    導讀:塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞來昔布膠囊會出現水腫嗎?

塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布膠囊為膠囊劑,內容物為白色粉末。塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無關,塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。

一些服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括塞來昔布膠囊的患者出現液體潴留和水腫。在CLASS研究中(見特別研究-CLASS),服用本品400mg每日兩次(分別是骨關節(jié)炎(OA)和類風濕關節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍,是FAP的批準劑量)、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%,塞來昔布應慎用于有體液潴留或心衰的患者。

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(實習編緝:梁勁)

 

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