塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè)葆。那么， 塞來(lái)昔布膠囊 對(duì)腎臟有影響的不？

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來(lái)昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來(lái)昔布，因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。

對(duì)腎臟影響：長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）會(huì)導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見(jiàn)于腎臟灌注維持中前列腺素起補(bǔ)償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會(huì)導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴(lài)性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類(lèi)風(fēng)險(xiǎn)最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥（NSAIDs）后，通?？苫謴?fù)至治療前的狀況。臨床試驗(yàn)顯示，本品對(duì)腎臟的影響與對(duì)照的非甾體抗炎藥（NSAIDs）相似。

在現(xiàn)有的對(duì)照臨床研究中，尚無(wú)在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品，建議密切監(jiān)測(cè)患者的腎功能。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）