素比伏的主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S，4R，5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮。那么，素比伏治療期間會(huì)出現(xiàn)ALT反跳嗎？

素比伏可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng)，抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。

素比伏為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。素比伏用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。素比伏同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。

素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏在濃度達(dá)l0μM時(shí)，素比伏在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國(guó)在內(nèi)）。

素比伏治療期間ALT反跳：ALT反跳，即ALT＞10×ULN且高于2倍基線水平，在治療的前6個(gè)月內(nèi)兩組發(fā)生率相近(3%)。24周后，替比夫定組ALT反跳發(fā)生率(2%)低于拉米夫定組(5%)。推薦在慢性乙型肝炎治療期間定期檢測(cè)肝功能。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）