素比伏用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么，服用素比伏會(huì)出現(xiàn)CK升高嗎？

素比伏對(duì)健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時(shí)（中位數(shù)2小時(shí)）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)&plusmn；標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.素比伏的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），素比伏的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說(shuō)明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

素比伏達(dá)到峰值后，素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。素比伏主要以原形通過(guò)尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過(guò)率，提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。素比伏單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后，檢測(cè)不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國(guó)在內(nèi)）。素比伏在兩組人群中，素比伏的藥代動(dòng)力學(xué)相似。素比伏在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，提示素比伏廣泛分布于全身各組織內(nèi)。素比伏在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

素比伏的CK升高：CK升高在替比夫定治療組發(fā)生更為頻繁。在104周治療期間，79%的替比夫定治療的患者和47%的拉米夫定治療的患者發(fā)生1-4級(jí)CK升高。13%的替比夫定治療的患者和4%的拉米夫定治療的患者發(fā)生3或4級(jí)CK升高。大部分CK升高沒(méi)有癥狀，替比夫定組患者平均恢復(fù)時(shí)間長(zhǎng)于拉米夫定組患者。

在出現(xiàn)1-4級(jí)CK升高患者中，分別有10%替比夫定治療的和5%拉米夫定治療的患者發(fā)生了肌肉骨骼的不良事件。共有2%(13/847)替比夫定治療的患者因?yàn)镃K升高或者肌肉骨骼不良事件暫停或者停止替比夫定治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）