瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片與甲氧芐啶同用是怎樣呢?
瑞格列奈片的臨床研究結(jié)果表明,瑞格列奈片應在餐前服用。瑞格列奈片通常應在餐前15分鐘內(nèi)服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。瑞格列奈片對2型糖尿病患者口服后,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈片通過與β細胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,瑞格列奈片能使β細胞去極化,打開鈣通道,瑞格列奈片能使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。
瑞格列奈片與甲氧芐啶同用:甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學差異。這些缺少藥效學結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù),因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監(jiān)測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監(jiān)測。
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(實習編緝:陳志東)
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