潤(rùn)眾恩替卡韋分散片為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,服用潤(rùn)眾恩替卡韋分散片會(huì)出現(xiàn)頭痛嗎?
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片對(duì)健康人群口服用藥后,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的表觀分布容積超過(guò)全身液體量,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在達(dá)到血漿峰濃度后,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片主要以原形通過(guò)腎臟清除,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的清除率為給藥量的62-73%。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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