格列吡嗪控釋片的性狀是白色薄膜衣片,除去包衣后芯為黃紅色雙層片??诜好咳辗?次。開始日服5mg,早餐時服用(也可在其它認(rèn)為方便的時候服用)。那么,格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
格列吡嗪控釋片的功能主治是適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染創(chuàng)傷、酮癥酸中毒等),不合并妊娠,無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
格列吡嗪控釋片的用法用量是口服:每日服藥1次。開始日服5mg,早餐時服用(也可在其它認(rèn)為方便的時候服用)。以后根據(jù)每周測定血糖值或每二月測得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。多數(shù)病人每日服10mg即可,部分患者須服15mg,每日最大劑量20mg。
格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出??诜?小時以后,開始穩(wěn)定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時,以后釋放速度漸下降,至服藥后約16小時釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時,在服藥后24小時內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時間需6~7天。
格列吡嗪控釋片的不良反應(yīng)是:
本品不良反應(yīng)較少。
1.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng):本品屬于磺酰脲類藥物,此類藥的不良反應(yīng)主要為低血糖。
2.消化系統(tǒng):
(1)可出現(xiàn)消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹灼熱感、食欲減退、腹瀉、口中金屬味,一般不嚴(yán)重,且與劑量偏大有關(guān)。有時可增進(jìn)食欲,使體重增加。
(2)肝臟損害:黃疸、肝功能異常少見。
3.血液系統(tǒng):血液系統(tǒng)不良反應(yīng)少見,包括白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、貧血、血小板減少癥。
4.過敏反應(yīng):如皮疹,偶有發(fā)生剝脫性皮炎者。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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