瑞格列奈片的主要成份是瑞格列奈?；瘜W(xué)名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。分子式：C27H36N2O4。分子量：452.59。那么，瑞格列奈片的藥物相互作用是有哪些呢？

瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑;瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

瑞格列奈片的藥物相互作用是：

1.已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。

2.體外研究表明，瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。

3.在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4強(qiáng)抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會相對增強(qiáng)。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細(xì)胞色素酶P450的抑制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應(yīng)格外謹(jǐn)慎。

4.一項(xiàng)在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次，每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加24信，清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導(dǎo)致瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時間延長。

5.因此，應(yīng)避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平，因?yàn)槎吆嫌脮r可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強(qiáng)的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時延長到6.1小時。

6.甲氧芐啶(每日兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù)，因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）