使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,格列齊特緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的???
格列齊特緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):
口服后,藥物血漿濃度在最初的6個(gè)小時(shí)內(nèi)進(jìn)行性升高,在6小時(shí)至12小時(shí)之間達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
在中國(guó)人18例健康志愿者中進(jìn)行的進(jìn)口與國(guó)產(chǎn)制劑比較的生物等效性研究中,發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)存在較大的個(gè)體差異,可能與其代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。這提示臨床應(yīng)個(gè)體化用藥。國(guó)外資料中無(wú)明顯個(gè)體差異。
格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。在劑量120mg范圍內(nèi),用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合約為95%。
格列齊特主要在肝內(nèi)代謝,文獻(xiàn)報(bào)道可能有CYP2C9和CYP2C19參與其代謝。且大部分從尿中排泄:尿內(nèi)原型藥不到1%。血漿內(nèi)檢測(cè)不到有活性的代謝產(chǎn)物。格列齊特的清除半衰期大約在12小時(shí)至20小時(shí)之間。分布容積大約為30升。老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。每天一次格列齊特緩釋片,能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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