雷米普利是一個(gè)前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉－具有活性的、強(qiáng)效和長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑。那么，雷米普利片的藥代動力學(xué)怎樣的？

雷米普利片的用法用量：雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)或嚴(yán)重高血壓患者，可能會產(chǎn)生血壓過度降低現(xiàn)象。

雷米普利片的藥代動力學(xué)：雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收，在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時(shí)以內(nèi)。

雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥，經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時(shí)；以較低的劑量（雷米普利1.25-2.5mg）給藥時(shí)，有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時(shí)觀察到的雷米普利拉的濃度時(shí)間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量，提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

雷米普利幾乎能被完全地代謝，其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄（大約60%從尿中排泄，40%從糞便排泄）。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外，其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉子軒）