沙格列汀片有報(bào)告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。那么，沙格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？下面讓小編為你介紹吧。

沙格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：5mg每日1次給藥后，沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比，高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開服用。

分布：沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此，各種疾病狀態(tài)（如腎或肝功能不全）引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。

代謝：沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導(dǎo)。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑，其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此，CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑和強(qiáng)誘導(dǎo)劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。

排泄：沙格列汀通過腎和肝排泄。單次給予5mg14C-沙格列汀后，尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代謝物、總放射性物分別為給藥劑量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均腎清除率（～230mL/min）大于平均腎小球?yàn)V過率（～120mL/min），提示存在主動(dòng)的腎臟清除。總共有22%的放射性物質(zhì)在糞便中回收，提示部分沙格列汀通過膽汁排泄和/或部分未吸收的藥物經(jīng)胃腸道排泄。健康志愿者單次口服沙格列汀5mg后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿半衰期（t1/2）分別為2.5小時(shí)和3.1小時(shí)。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)