瓜蒂,又叫苦丁香、甜瓜蒂、香瓜蒂,為葫蘆科黃瓜屬植物甜瓜的果梗。甜瓜種子也作藥用。甜瓜盛產(chǎn)期,剪取青綠色瓜蒂陰干即可。瓜蒂苦寒有毒,主入胃經(jīng),功善催吐熱痰、宿食,而治痰迷癲狂。研末蓄鼻,去濕熱退黃疸。
其他釋義:瓜柄是指連接藤的那部分,瓜蒂則是指相反方向原先開過花的位置。
藥性鑒別
性味:苦,寒,有毒。
《本經(jīng)》:味苦,寒。
《別錄》:有毒。
歸經(jīng):入脾、胃經(jīng)。
《本草經(jīng)疏》:入手太陰,足陽明、太陰經(jīng)。
《本草匯言》:入手、足陽明經(jīng)。
《本草再新》:入心、脾二經(jīng)。
用藥注意
體虛、失血及上部無實邪者忌服。
《傷寒論》:諸亡血、虛家,不可與。
《本草衍義補(bǔ)遺》:胃弱者勿用。病后,產(chǎn)后宜深戒之。
品種考證
甜瓜本始載于《本經(jīng)》,原名瓜蒂,列為上品。
《別錄》云:“生嵩高平澤。七月七日采。”
《本草圖經(jīng)》曰:“瓜蒂即甜瓜帶也……今處處有之,亦園圍所蒔。”
《綱目》謂:“甜瓜,北土、中州種蒔甚多。二、三月下種,延蔓而生,葉大數(shù)寸,五、六月花開黃色,六、六月瓜熟。其類甚繁:有團(tuán)有長,有尖有扁。大或徑尺,小或一捻。其棱或有或無,其色或青或綠,或黃斑、糝斑,或白路、黃路。其瓤或白或紅,其子或黃或赤,或白或黑。”《綱目》所載形態(tài)特征及《本草圖經(jīng)》附圖,均與本品原植物一致。
瓜蒂為葫蘆科植物甜瓜的果蒂。我國各地均產(chǎn)。味苦,性寒;有毒。歸胃經(jīng)。功效內(nèi)服涌吐熱痰、宿食;外用研末吹鼻,可引去濕熱。臨床用名有瓜蒂、瓜丁、苦丁香。
藥理作用
保肝作用甜瓜蒂注射液3.6mg/kg、2.6mg/kg皮下注射,連續(xù)6天,對大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高均有明顯的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫蘆苦素B0.2mg/kg,皮下注射,連續(xù)6天能有效地控制實驗性肝損傷引起的大鼠肝細(xì)胞變性、壞死的發(fā)展,使ALT明顯下降,肝小葉中央壞死區(qū)大部分修復(fù),肝細(xì)胞漿疏松,空泡變性和脂肪變性明顯減少,肝糖原蓄積增多,肝組織炎癥反應(yīng)較對照組減輕。相同劑量的葫蘆苦素E亦有效。給實驗性肝硬變大鼠長療程(6星期)皮下注射上述劑量的葫蘆苦素B能明顯抑制肝纖維組織增生,防治肝脂肪變性以及肝硬變的形成和發(fā)展。葫蘆苦素E按0.2mg/kg給家兔靜注后,血漿cAMP水平升高,cGMP水平無明顯變化,cAMP/cGMP比值增加。實驗結(jié)果發(fā)現(xiàn)葫蘆苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同時也能使血漿或肝臟的cAMP/cGMP的比值恢復(fù)正常水平,從而促使損傷的肝細(xì)胞修復(fù),肝功能恢復(fù)正常。體外實驗證明小劑量葫蘆苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒體中的代謝,抑制終致癌物質(zhì)形成的作用。
細(xì)胞毒與抗癌作用體外實驗證實葫蘆苦素B、D、E與I對KB細(xì)胞(人鼻咽癌)和HeLa細(xì)胞(人宮頸癌)均有強(qiáng)效細(xì)胞毒作用,半數(shù)有效量0.005-0.01μg/ml;對肉瘤S180與艾氏腹水癌小鼠采用葫蘆苦素D治療,所得腫瘤生長抑制效果與體外實驗相仿。采用體外與體內(nèi)方法研究證明葫蘆苦素D、E、二氫與四氫葫蘆苦素D以及葫蘆苦素E甲醚(EME)均有抗癌效果,其中以EME作用較強(qiáng),兩種葫蘆苦素氫化物效力較弱。葫蘆苦素B與BE(均0.5mg/kg,腹腔注射,連續(xù)10天:葫蘆苦素BE:含B59.9%,E18.6%,總葫蘆苦素87.0%)對帶瘤小鼠肉瘤S37有較強(qiáng)的抑制作用;葫蘆苦素E0.2mg/kg,腹腔注射,連續(xù)7天還可使肝癌小鼠肝內(nèi)DNA明顯增加,核酸代謝改善。葫蘆苦素B對大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有療效。葫蘆苦素D對體外培養(yǎng)的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴細(xì)胞有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用,其效力是正常淋巴細(xì)胞的5倍。葫蘆苦素與3H-氫化可的松競爭HeLa細(xì)胞內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體,阻止3H-氫化可的松與受體結(jié)合。葫蘆苦素與該受體結(jié)合是產(chǎn)生細(xì)胞毒作用的必需步驟;其受體結(jié)合親和力的大小與細(xì)胞毒活性的強(qiáng)弱有關(guān)。
對免疫功能的影響甜瓜蒂粉(含葫蘆苦素)噴鼻給藥或瓜蒂素(即甜瓜蒂22號,含葫蘆苦素B13.3%,E27.5%,總葫蘆苦素64.8%)片、葫蘆苦素B、E片口服治療慢性肝炎,除肝功能改善外還可使病人外周血淋巴細(xì)胞數(shù)量、O-T反應(yīng)陽性率、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花環(huán)結(jié)合率等明顯增加,表明葫蘆苦素能提高細(xì)胞免疫功能。給小鼠肌注葫蘆苦素B,連續(xù)5天,0.8mg/kg可使碳廓清率和巨噬細(xì)胞吞噬率均顯著提高;0.4mg/kg則明顯增加溶血素的含量,而0.2mg/kg即可使空斑形成數(shù)量和T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及T細(xì)胞數(shù)量(0.1
mg/kg)顯著增加。由此表明,葫蘆苦素B對小鼠免疫反應(yīng)有明顯增強(qiáng)作用,但主要作用于細(xì)胞免疫,對體液免疫也有較強(qiáng)作用。
對心血管系統(tǒng)的作用葫蘆苦素D能增加大鼠毛細(xì)血管通透性,作用強(qiáng)度與組胺相仿,但其作用不是通過組胺或5-羥色胺釋放機(jī)制。葫蘆苦素對小鼠也能增加毛細(xì)血管通透性。麻醉貓、狗、猴靜注較大劑量葫蘆苦素D后血壓緩降伴心動緩慢。降壓可能是毛細(xì)血管通透性升高,血容量減少所致,心臟抑制居次要地位。
其他作用
初步實驗表明葫蘆苦素B5.9mg/kg灌胃對小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分離出甜瓜毒(melo-toxin),含葫蘆苦素B、E等成分,以大于20mg/kg劑量給犬口服可引起劇烈嘔吐,終至呼吸麻痹而死亡,如皮下注射或靜注則無催吐作用,表明藥物是通過刺激胃感覺神經(jīng)反射地興奮嘔吐中樞而致吐。葫蘆苦素D靜注可使清醒貓和狗發(fā)生腹瀉,對麻醉狗也有明顯刺激腸蠕動效果,但對離體豚鼠回腸蠕動無影響。二氫葫蘆苦素D可抑制小鼠排鉀、受精和黃體形成,有避孕作用。
體內(nèi)過程小鼠口服3H-葫蘆苦素B后15分鐘即可吸收入血,4小時達(dá)峰值,血藥濃度變化屬二室模型,t1/2α為2.3小時,t1/2β為10.6小時。肝、膽、腎、肺、胃及脾含量較高,腦組織較低。其血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)88.7%。膽汁中含量較高,有肝腸循環(huán)。服藥后96小時,尿、糞排泄量分別為給藥量的58.3%與35.8%。
毒副作用
急性毒性:小鼠的半數(shù)致死量(mg/kg)如下:甜瓜蒂注射液6.87±0.2(尾靜脈);葫蘆苦素B14.0±3.0(灌胃);1.0±0.07(皮下注射);葫蘆苦素C6.3(灌胃),4.6(皮下注射),1.5(腹腔注射),0.96(靜注)。
亞急性毒性:大鼠每日口服葫蘆苦素BE(2mg/kg),連續(xù)2個月,無明顯毒性反應(yīng)。如劑量加大至5mg/kg或更大則可使部分大鼠死亡。狗連服葫蘆苦素BE3個月,每日0.12mg/kg、0.3mg/kg或0.9mg/kg,在劑量較大時部分動物未到期即死亡,主要癥狀為貧血與肝損害,其余臟器未見明顯病變。
臨床服用
治療急性黃疸型傳染性肝炎
1、口服法:取未成熟的甜瓜蒂6克(干品),裝入小口瓶內(nèi),加開水100毫升,浸10分鐘后加熱,待瓶口微微出氣約3~4分鐘,即將瓶口塞緊;10天后取出過濾3~4次,經(jīng)高壓滅菌3~4小時(借以減少副作用)后始可服用。每日2~3次食后服,10個月至3歲小兒每次1毫升,4~12歲2毫升,成人5毫升。或用生瓜蒂50克,玄胡650克,公丁香350克,共研細(xì)末,加入白糖350克,淀粉200克,葡萄糖500克,混合制成蜜丸(每丸含瓜蒂25毫克)。日服2次,每次半丸。小兒酌減。
2、鼻腔吸入法:將在7、8月間剪下之瓜蒂把陰干,用文火焙黃,研粉分包,每包0.1~0.15克。用時取1包分成4~6等分,于晨起空腹時每隔20~30分鐘從兩鼻孔各吸入一等分,經(jīng)40分鐘至1小時許鼻腔便流出黃色分泌液,每隔5~7天(視體質(zhì)情況)用l包,4包為一療程。吸入深度以至中鼻道為宜;如吸得過深,會引起上呼吸道刺激癥狀,個別還可能產(chǎn)生發(fā)熱。吸藥時宜取俯臥、側(cè)臥或坐位。臨床共治151例,除年老體弱及小兒單用瓜蒂液或丸口服外,其余均并用鼻腔吸入法;重癥患者加用其它中藥、靜脈輸液等。結(jié)果治愈(癥狀消失,肝脾回縮至正?;蚍€(wěn)定,肝功能復(fù)查2次完全恢復(fù)正常)者占93.33%,好轉(zhuǎn)(癥狀明顯減輕,肝功能好轉(zhuǎn))者占6.67%。平均治愈日數(shù)34.77天。普遍在吸藥1~2次后食欲增進(jìn),黃疸消退;一般吸藥3~5次(平均3.17次)即可治愈,計:食欲增加平均6.43天,肝脾回縮正常23.29天,肝功能恢復(fù)正常(黃疸指數(shù)11.88天,轉(zhuǎn)氨酶及其它項目25.63天),副作用:吸入后鼻粘膜易干燥,有時可引起少量鼻血,另有單用瓜蒂液口服觀察103例,結(jié)果在10天內(nèi)治愈昔占46.6%,15天內(nèi)治愈者達(dá)92.2%;肝腫恢復(fù)至肋緣下1.5厘米以內(nèi),在30天內(nèi)者占35.92%,在40天內(nèi)者占97.09%;黃疸在5天內(nèi)消失者占70.87%,10天內(nèi)消失者為95.14%;尿三膽試驗陽性及肝功能異常的病例,治療后全部恢復(fù)正常。追蹤觀察1~2年未發(fā)現(xiàn)肝硬化或死亡病例。治療中未見副作用。
舒肝理氣,散郁調(diào)經(jīng)。用于肝氣不舒的兩脅疼痛,胸腹脹悶,月經(jīng)不調(diào),頭痛目眩,心煩意亂,口苦咽干,以及肝郁氣滯所致的面部黧黑斑(黃褐斑)。
健客價: ¥51.8收斂止瀉,解毒消食。用于濕熱泄瀉,傷食泄瀉。
健客價: ¥26.5淡斑祛黃、美白肌膚之功,又能達(dá)到滋補(bǔ)潤澤。用于黯淡、萎黃、長斑或干燥的肌膚。
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健客價: ¥28.5清肝明目,疏風(fēng)散熱,除濕痹、解瘡毒等癥。用于風(fēng)熱感冒,目赤頭疼、頭暈耳鳴、咽喉腫痛等癥。并可作清涼飲料。
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健客價: ¥12傣醫(yī):別菲解逼,通喃補(bǔ)塔檔細(xì),兵沙把暈。 中醫(yī):清熱解毒,祛濕退黃。用于肝膽濕熱所致的脅痛、腹脹、納差、惡心、便溏、黃疸,急、慢性乙型肝炎見上述證候者。
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