雅塑對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,雅塑的機(jī)體對吸收量極微。雅塑口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。[查看全文]
雅塑所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。雅塑的藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。雅塑對于正常體重者和肥胖受試者,雅塑的代謝是很相似的。[查看全文]
雅塑中的M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán),雅塑對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。[查看全文]
雅塑為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。雅塑可以降低與肥胖相關(guān)的危險因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率。[查看全文]
雅塑無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。雅塑對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,雅塑的機(jī)體對吸收量極微。雅塑口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。[查看全文]
雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。[查看全文]
雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。[查看全文]
雅塑的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视汀Q潘艿奈聪母视腿ゲ荒鼙簧眢w吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。雅塑無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。 [查看全文]
雅塑可以降低與肥胖相關(guān)的危險因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓,并可減少臟器中的脂肪含量。 [查看全文]
雅塑的動物試驗(yàn)提示,雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物。[查看全文]
雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。[查看全文]
雅塑具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈)的療效。雅塑的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。[查看全文]