來曲唑片直到用藥后216小時(shí),從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物。[查看全文]
來曲唑片直到用藥后216小時(shí),從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。 [查看全文]
來曲唑片在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。來曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍。[查看全文]
來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。 [查看全文]
來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。[查看全文]
來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成。[查看全文]
來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。來曲唑片每日應(yīng)用來曲唑2.5mg,來曲唑片在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。[查看全文]
來曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。[查看全文]
來曲唑片在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑,來曲唑片可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。[查看全文]
來曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,來曲唑片對其吸收程度(AUC)無影響。來曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。[查看全文]
來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。 [查看全文]
來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。來曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí),很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。[查看全文]