替加氟栓為氟尿嘧啶的衍生物,替加氟栓在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成。[查看全文]
替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧片可以增強了抗腫瘤作用。替吉奧片口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用。[查看全文]
替吉奧片對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。[查看全文]
替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。替吉奧片與末次給藥后2小時測定血漿中5-FU的血藥濃度。[查看全文]
替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。替吉奧片服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。 [查看全文]
替吉奧片口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。[查看全文]
替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤。[查看全文]
替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。 [查看全文]
替吉奧片對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。[查看全文]
替吉奧片對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在。[查看全文]
替吉奧片給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。[查看全文]
替吉奧片一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。[查看全文]