思博海約95%與人血漿蛋白結(jié)合。思博海有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。[查看全文]
思博海以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。思博海服用單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg后,思博海的血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)。[查看全文]
思博??赡芡ㄟ^增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。思博??赡嫘缘匾种埔阴D憠A酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。[查看全文]
思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色。思博海用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。思博??诜蠹s3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。[查看全文]
思博海主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。 [查看全文]
思博海思博海在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收。[查看全文]
思博海治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。思博海穩(wěn)態(tài)后,思博海在血漿中的濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。[查看全文]
思博海的作用可能會(huì)減弱。思博海目前尚無證據(jù)表明可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。思博海在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。[查看全文]
思博海服用單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg后,思博海的血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),思博海主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%)。[查看全文]
思博海有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。思博海在不同組織中的分布尚未明確研究。[查看全文]
思博??诜蠹s3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。思博海的血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。思博海的消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。[查看全文]
思博海可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少。[查看全文]