凱爾丁口服后吸收完全,凱爾丁的Tmax約在2~5小時(shí),凱爾丁的Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。[查看全文]
凱爾丁吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),凱爾丁12小時(shí)內(nèi)可排出48%,48小時(shí)內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。[查看全文]
凱爾丁為咪唑啉類(lèi)衍生物。凱爾丁與可樂(lè)定的結(jié)構(gòu)和作用相似。凱爾丁選擇性激動(dòng)中樞受體,降低外周交感神經(jīng)活性。[查看全文]
凱爾丁能對(duì)抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。凱爾丁無(wú)成癮性。凱爾丁的毒理學(xué)在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明。[查看全文]
凱爾丁大部分被肝臟代謝,凱爾丁中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。凱爾丁約有80~90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。[查看全文]
凱爾丁達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。凱爾丁的吸收相t1/2為1.3~3.7小時(shí),凱爾丁的消除相t1/2為9~18.3小時(shí)。[查看全文]
凱爾丁的用量在1mg/kg以下時(shí)沒(méi)發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng);3mg/kg是臨界毒性劑量,這個(gè)劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當(dāng)于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。[查看全文]
凱爾丁能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí),因突然除去對(duì)該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類(lèi)戒斷綜合癥。 [查看全文]
凱爾丁吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),凱爾丁12小時(shí)內(nèi)可排出48%,48小時(shí)內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。[查看全文]
凱爾丁口服后吸收完全,凱爾丁的Tmax約在2~5小時(shí),凱爾丁的Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。凱爾丁達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。[查看全文]
凱爾丁無(wú)成癮性。凱爾丁的毒理學(xué)在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,凱爾丁的用量在1mg/kg以下時(shí)沒(méi)發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)。[查看全文]
凱爾丁為白色片。凱爾丁用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。凱爾丁為咪唑啉類(lèi)衍生物。凱爾丁與可樂(lè)定的結(jié)構(gòu)和作用相似。[查看全文]