金戈枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。金戈枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,金戈枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點(diǎn)有重要的意義。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。金戈枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。金戈枸櫞酸西地那非片適用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺(jué)異常的原因。 [查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn):服用金戈枸櫞酸西地那非片后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。 [查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片的吸收迅速。金戈枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。金戈枸櫞酸西地那非片中的NO激活鳥苷酸環(huán)化酶。[查看全文]
金戈枸櫞酸西地那非片的體外實(shí)驗(yàn)顯示西地那非對(duì)PDE5具有選擇性。金戈枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用。[查看全文]