保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類固醇代謝,保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。[查看全文]
保法止與靜脈給藥相比,保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值。[查看全文]
保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合。[查看全文]
保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過程中的細胞內酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。[查看全文]
保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。[查看全文]
保法止的平均血漿清除半衰期為6小時。蛋白結合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。[查看全文]
保法止在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。 [查看全文]
保法止中的非那雄胺在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。 [查看全文]
保法止中的非那雄胺是人類II型5a-還原酶競爭性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩(wěn)定的酶復合物。[查看全文]
保法止的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。保法止的口服生物利用度大約為80%。[查看全文]
保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值。[查看全文]
保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。[查看全文]