瑞格列奈片通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈片通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道。[查看全文]
瑞格列奈片的藥代動力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。[查看全文]
瑞格列奈片通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。[查看全文]
瑞格列奈片的臨床研究結(jié)果表明,瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用。瑞格列奈片通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。[查看全文]
瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。[查看全文]
佳維樂采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗的結(jié)果顯示,佳維樂的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂不經(jīng)過CYP450代謝。[查看全文]
佳維樂的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。佳維樂的食物能夠略微延遲達(dá)峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。[查看全文]
佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高。[查看全文]
佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平。[查看全文]
佳維樂在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。 [查看全文]
佳維樂進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,佳維樂在靜脈給藥后,佳維樂的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂能夠分布到體循環(huán)外。[查看全文]
佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當(dāng)不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。[查看全文]