酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片對(duì)健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。 [查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片對(duì)操作機(jī)器能力的影響是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動(dòng)物,酒石酸伐尼克蘭片能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會(huì)出現(xiàn)哪些乳房異常呢?
酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。[查看全文]