酒石酸伐尼克蘭片對腎臟排泄,本品主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)嗎?
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫嗎?
酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時,酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)哪些呼吸系統(tǒng)異常呢?
酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。 [查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)嚴(yán)重的神經(jīng)精神癥狀嗎?
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。[查看全文]
酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)哪些神經(jīng)系統(tǒng)異常呢?
酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用。[查看全文]